Los inhibidores de KLHL8 pertenecen a una clase específica de compuestos químicos dirigidos contra la proteína Kelch-like 8 (KLHL8), un adaptador de sustrato para el complejo E3 ubiquitina ligasa dependiente de Cullin3 (CUL3). La proteína KLHL8 interviene en la regulación de diversos procesos celulares, en particular la ubiquitinación y posterior degradación de sustratos proteicos específicos. Los inhibidores de KLHL8 están diseñados para interferir con este sistema ubiquitina-proteasoma, modulando la degradación de proteínas diana implicadas en diversas funciones celulares. La base estructural de la inhibición de KLHL8 reside en la unión de estos inhibidores al dominio Kelch de la proteína KLHL8, interrumpiendo su interacción con las proteínas sustrato e impidiendo así su ubiquitinación.
El desarrollo de inhibidores de KLHL8 se debe al creciente interés por comprender los entresijos del sistema ubiquitina-proteasoma y su papel en la homeostasis celular. Los investigadores pretenden desentrañar los sustratos específicos a los que se dirige KLHL8 y dilucidar las vías celulares posteriores afectadas por su inhibición. Al diseccionar los mecanismos moleculares subyacentes a la inhibición de KLHL8, los científicos pretenden comprender mejor las redes reguladoras más amplias que rigen procesos celulares como la transducción de señales, la estabilidad de las proteínas y la respuesta celular a diversos estímulos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina se une a FKBP12 y el complejo inhibe mTOR (mammalian target of Rapamycin), que forma parte de la vía PI3K/AKT/mTOR. Dado que KLHL8 participa en los procesos de crecimiento celular que regula mTOR, la inhibición de mTOR conduciría a una regulación a la baja de la función de KLHL8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). La inhibición de PI3K conduce a una reducción descendente de la fosforilación de AKT y de la posterior actividad de la vía mTOR, lo que indirectamente puede disminuir la actividad funcional de KLHL8 relacionada con el crecimiento y la supervivencia celular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor potente e irreversible de la PI3K. Al reducir la actividad de PI3K, la wortmannina reduce la activación de AKT y la señalización de mTOR, inhibiendo así potencialmente la actividad de KLHL8 relacionada con estas vías. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina inhibe específicamente la fosforilación y activación de AKT, que se encuentra corriente abajo de PI3K. Esta inhibición puede disminuir indirectamente la actividad funcional de KLHL8 al reducir la señalización a través de mTOR que está regulada por AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de la MEK, que impide la activación de la vía MAPK/ERK. Esta vía está implicada en la progresión del ciclo celular y su inhibición podría provocar una disminución de la actividad de KLHL8 debido a su papel en la proliferación celular. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de la MEK que impide la activación de la ERK, una parte de la vía MAPK. La inhibición de esta vía puede reducir potencialmente la actividad de KLHL8 relacionada con el control del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, puede interferir con las vías de respuesta al estrés e influir indirectamente en la función de KLHL8, que puede estar implicada en la respuesta a las señales de estrés celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
La SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que participa en la regulación de la apoptosis. Dado que KLHL8 puede estar implicado en la supervivencia celular, la inhibición de JNK puede afectar indirectamente a los papeles funcionales de KLHL8 en la regulación de la apoptosis. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma. Dado que se sabe que KLHL8 está asociado a la ubiquitinación y degradación de proteínas, la inhibición del proteasoma podría disminuir indirectamente la actividad funcional de KLHL8 al alterar el recambio de proteínas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor reversible del proteasoma. Al inhibir la vía ubiquitina-proteasoma, el MG132 podría conducir potencialmente a una acumulación de proteínas que de otro modo serían degradadas, afectando así indirectamente a la actividad de KLHL8 en la regulación del recambio proteico. | ||||||