Los inhibidores químicos de la función KLHL32 a través de diversos mecanismos para impedir su papel en el sistema ubiquitina-proteasoma, que es fundamental para la degradación de proteínas en las células. La apigenina, la wortmannina, el LY294002 y la 3-metiladenina actúan sobre la vía PI3K/Akt, que es crucial para la regulación de la proteostasis. La apigenina actúa inhibiendo la vía PI3K/Akt, lo que podría conducir a la inhibición funcional de KLHL32, posiblemente impidiendo su reconocimiento de sustrato o reduciendo su actividad ubiquitina ligasa. Wortmannin es un inhibidor fuerte e irreversible de PI3K, lo que llevaría a una disminución de la fosforilación de sustratos ligados a la degradación de proteínas, inhibiendo así la funcionalidad de KLHL32. Del mismo modo, LY294002 es un inhibidor selectivo de PI3K, y su acción puede atenuar la señalización de Akt corriente abajo, lo que podría conducir a una disminución del proceso de ubiquitinación del que forma parte KLHL32. La 3-metiladenina, conocida por su papel en la inhibición de la autofagia, puede conducir indirectamente a una disminución de la actividad de KLHL32 al reducir la demanda de degradación proteasomal.
Otros inhibidores como U0126, SP600125, SB203580, MG132, Lactacystin, Bortezomib (también conocido como Velcade), y Carfilzomib impactan KLHL32 a través de diferentes nodos de las vías de señalización y degradación de la célula. El U0126, un inhibidor selectivo de MEK1/2, impide las vías de señalización ERK1/2 que pueden regular la actividad de las ubiquitina ligasas E3, a las que pertenece KLHL32. SP600125 inhibe la vía JNK, lo que afecta a la regulación dependiente de la fosforilación de las ligasas E3 y, por tanto, a la función de KLHL32. El SB203580 se dirige específicamente a la p38 MAPK, y su inhibición puede afectar al estado de fosforilación de los sustratos en la vía ubiquitina-proteasoma, lo que podría conducir a una inhibición de la función de KLHL32. El MG132 es un inhibidor del proteasoma que provoca una acumulación de proteínas poliubiquitinadas, lo que puede conducir a una inhibición por retroalimentación de KLHL32 debido a la acumulación de sustratos. La lactocistina actúa de forma similar al unirse de forma irreversible al sitio activo del proteasoma, impidiendo el recambio de sustratos ubiquitinados y provocando una reducción indirecta de la actividad de KLHL32. Bortezomib y Carfilzomib, ambos inhibidores del proteasoma, provocan una acumulación de proteínas destinadas a la degradación, lo que puede inhibir la funcionalidad de KLHL32 al impedir la degradación de sus sustratos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
La apigenina inhibe la vía PI3K/Akt, que interviene en la regulación de la proteostasis, incluida la degradación de las proteínas mal plegadas. Dado que KLHL32 está asociada a la degradación de proteínas a través del sistema ubiquitina-proteasoma, la inhibición de PI3K/Akt puede conducir a la inhibición funcional de KLHL32 al impedir su reconocimiento de sustrato o reducir su actividad ubiquitina ligasa. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor potente e irreversible de la PI3K, que se encuentra aguas arriba de la señalización Akt. La inhibición de la vía Akt puede disminuir la fosforilación de sustratos implicados en la degradación de proteínas, inhibiendo así potencialmente la actividad de KLHL32, ya que forma parte del mecanismo de control de calidad celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor selectivo de la PI3K, que puede atenuar la señalización Akt corriente abajo. Al inhibir esta vía, puede reducir el proceso de ubiquitinación del que forma parte KLHL32, inhibiendo así su función de etiquetado de proteínas para su degradación. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Se sabe que la 3-metiladenina inhibe la PI3K, lo que indirectamente podría conducir a la inhibición de las vías de degradación autofágica. Como KLHL32 está vinculada a la degradación proteasómica, esto puede provocar una disminución de la actividad funcional de KLHL32 debido a una menor demanda de degradación proteasómica cuando se suprime la autofagia. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de MEK1/2 que conduce a la inhibición de las vías de señalización ERK1/2. Estas vías pueden regular la actividad de varias ubiquitina ligasas E3, de las que KLHL32 podría ser miembro; así, la inhibición de MEK podría suprimir la actividad funcional de KLHL32. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que puede modular la actividad de varias proteínas a través de la fosforilación. La inhibición de la JNK podría reducir la regulación dependiente de la fosforilación de las ligasas de ubiquitina E3, inhibiendo potencialmente la función de KLHL32. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, puede afectar al estado de fosforilación de los sustratos implicados en la vía ubiquitina-proteasoma, lo que podría conducir a la inhibición del papel de KLHL32 en esta vía. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que, al inhibir la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, puede provocar una acumulación de sustratos e inhibir potencialmente la función de las ubiquitina ligasas E3 como la KLHL32 por inhibición retroalimentada debida a la acumulación de sustratos. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que se une de forma irreversible al sitio activo del proteasoma. Esta inhibición puede provocar una reducción indirecta de la actividad de KLHL32 al impedir el recambio de sus sustratos ubiquitinados. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe específicamente el proteasoma 26S. Esta inhibición puede provocar una acumulación de proteínas destinadas a la degradación, lo que podría conducir a la inhibición funcional de las ubiquitina ligasas E3, incluida la KLHL32. | ||||||