KIR6.1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KIR6.1 incluyen, entre otros, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9, la 5-acitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la forskolina CAS 66575-29-9 y la rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores de KIR6.1 pertenecen a una clase química específica de compuestos dirigidos contra la proteína KIR6.1, que es una subunidad de los canales de potasio sensibles al ATP (KATP). Estos canales desempeñan un papel crucial en la regulación de la actividad eléctrica de diversas células, como las células beta pancreáticas, las neuronas y los miocitos cardíacos. Los canales KATP están formados por el ensamblaje de cuatro subunidades KIR6.1 o KIR6.2 formadoras de poros y cuatro subunidades reguladoras del receptor de sulfonilurea (SUR). El KIR6.1, en particular, se encuentra predominantemente en el sistema nervioso central y en las células beta pancreáticas, lo que lo convierte en una diana específica para modular la excitabilidad celular en estos tejidos. Los inhibidores de KIR6.1 están diseñados para bloquear o modular selectivamente la actividad de los canales KIR6.1, influyendo así en las funciones celulares y el flujo de iones.

La inhibición de los canales KIR6.1 por estos compuestos puede tener profundos efectos en la fisiología celular. En las células beta pancreáticas, por ejemplo, los inhibidores de KIR6.1 pueden provocar la despolarización de la membrana celular, desencadenando la liberación de insulina en respuesta a niveles elevados de glucosa en sangre. Esto es de especial interés en el contexto de la investigación de la diabetes, ya que la regulación de la secreción de insulina es un aspecto clave de la homeostasis de la glucosa. Además, en las neuronas, los inhibidores de KIR6.1 pueden afectar a la excitabilidad neuronal y a la liberación de neurotransmisores, influyendo en las vías de señalización neuronal.