KIR3.3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KIR3.3 incluyen, entre otros, Baicalein CAS 491-67-8, Clofilium tosylate CAS 92953-10-1, Quinidine CAS 56-54-2, Papaverine CAS 58-74-2 y Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Los inhibidores químicos de KIR3.3 incluyen una variedad de compuestos que interfieren con la función normal del canal iónico de potasio. La tertiapina-Q logra la inhibición al unirse directamente a la región del poro de KIR3.3, lo que bloquea físicamente la vía conductora de iones e impide el paso de iones de potasio a través del canal. Del mismo modo, el bario compite con los iones de potasio por el acceso al poro del canal KIR3.3, inhibiendo eficazmente la conducción de iones. Esto provoca la interrupción de las señales eléctricas que el KIR3.3 suele mediar. La correolida también inhibe el KIR3.3 al unirse al canal, pero lo hace de forma que impide que los iones de potasio atraviesen el canal, deteniendo así la capacidad de señalización eléctrica del canal. La baicaleína y el tosilato de clofilio inhiben el KIR3.3 cambiando la conformación del canal y ocluyendo el paso de iones, respectivamente, lo que reduce el flujo de iones de potasio a través del canal.

La inhibición del KIR3.3 por la quinidina puede atribuirse a su unión al poro del canal o a un sitio cercano, lo que bloquea el flujo de iones de potasio e inhibe la función del canal. Tanto la papaverina como la esparteína actúan como bloqueantes no selectivos de los canales de potasio que impiden la capacidad de KIR3.3 para conducir iones de potasio, interrumpiendo así la señalización eléctrica. La gliburida se dirige a los canales de potasio sensibles al ATP e inhibe el KIR3.3 al unirse al canal, impidiendo la conducción de iones de potasio. La capacidad de la amiodarona para inhibir el KIR3.3 implica su integración en la membrana celular, alterando el entorno lipídico del canal de potasio, lo que afecta a las propiedades de conducción y compuerta del canal. El cloruro de cesio actúa como un bloqueador de poros al permeabilizar el canal, inhibiendo el flujo de iones de potasio a través de KIR3.3. Por último, la 4-aminopiridina, conocida por inhibir diversos canales de potasio, puede inhibir el KIR3.3 actuando como bloqueante, afectando a la capacidad del canal para conducir iones de potasio, interrumpiendo así el flujo normal y la señalización eléctrica de la que es responsable el KIR3.3.