KIR2.3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KIR2.3 incluyen, entre otros, quinidina CAS 56-54-2, propranolol CAS 525-66-6, gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, NS 1643 CAS 448895-37-2 y 5-(4-fenoxibutoxi)psoraleno CAS 870653-45-5.

Los inhibidores de KIR2.3 constituyen un conjunto diverso de compuestos orgánicos e inorgánicos que muestran la capacidad distintiva de modular la dinámica funcional de los canales KIR2.3, un subconjunto específico de canales de potasio de rectificación entrante omnipresentes en varios sistemas fisiológicos, incluidos los tejidos cardíacos y neuronales. El intrincado mecanismo subyacente a estos inhibidores implica su interacción con dominios estructurales discretos dentro de la proteína del canal KIR2.3, especialmente las regiones formadoras de poros. Esta interacción provoca una perturbación o un ajuste de la conductancia de los iones, en particular de los iones de potasio, a través del poro central del canal.

La unión entre un inhibidor y la proteína del canal es una intrincada interacción molecular, en la que distintos inhibidores muestran afinidades y selectividades variables por los canales KIR2.3. Esta interacción a menudo desencadena una conformación de los canales KIR2.3, en particular en las regiones formadoras de poros. Esta interacción suele desencadenar una transición conformacional dentro del canal, impidiendo así el flujo natural de iones de potasio a través de la membrana celular. Cabe destacar que la acción inhibidora ejercida por estos compuestos es un proceso transitorio y dependiente de la concentración, lo que permite la reversibilidad del efecto cuando el inhibidor deja de estar presente. En el ámbito de la electrofisiología celular, la unión de inhibidores de KIR2.3 introduce un cambio notable en el equilibrio del movimiento iónico, que puede dar lugar a diversos resultados fisiológicos.