Kininogen II Inhibidores

Los inhibidores comunes del cininógeno II incluyen, entre otros, el ácido tranexámico CAS 1197-18-8, la aprotinina CAS 9087-70-1, el E-64 CAS 66701-25-5, el hemisulfato de leupeptina CAS 55123-66-5 y el fosforamidón CAS 119942-99-3.

Los inhibidores químicos del kininógeno II se dirigen a varias proteasas implicadas en su activación y función. La D-prolina interrumpe las vías de señalización al competir con la L-prolina, que es necesaria para determinadas funciones celulares con las que puede interactuar el Kininógeno II, lo que conduce a la inhibición de sus actividades biológicas. El ácido tranexámico inhibe directamente la activación del plasminógeno, que es crucial para la conversión del Kininógeno II en péptidos de bradicinina activos, reduciendo así su capacidad de generar bradicinina. La aprotinina actúa como inhibidor de la proteasa, dirigiéndose específicamente a las serina proteasas responsables de la activación del cininógeno II, impidiendo así su conversión en cininas activas. Esta acción es compartida por la leupeptina, que también inhibe las proteasas de serina y cisteína, reduciendo aún más la activación del kininógeno II al bloquear su escisión en kininas. Además, E-64 sirve para inhibir de forma irreversible las cisteína proteasas, que se sabe que escinden el Kininógeno II, reduciendo así su actividad.

La Pepstatina A inhibe las proteasas aspárticas que participan en la escisión del Kininógeno II, impidiendo así su función. Del mismo modo, el fosforamidón inhibe la actividad de las metaloproteasas que podrían participar en la escisión del Kininógeno II, que es un paso crucial para su activación. El Marimastat, como inhibidor de metaloproteasas de amplio espectro, también contribuye a la inhibición del Kininógeno II impidiendo la activación proteolítica. La quimostatina se dirige específicamente a las serina proteasas similares a la quimotripsina, implicadas en el proceso de activación del cininógeno II. Tanto el mesilato de gabexato como el nafamostat actúan como inhibidores de la serina proteasa, que pueden bloquear la liberación de bradicinina a partir del Kininógeno II, inhibiendo directamente su función. Por último, el Camostat, al inhibir las serina proteasas, impide la activación del Kininógeno II, reduciendo así su actividad en el proceso de liberación de la kinina. Cada una de estas sustancias químicas actúa sobre enzimas y procesos específicos que están directamente implicados en la activación y función del Kininógeno II, lo que conduce a su inhibición.