KIF4B Inhibidores

Los inhibidores comunes de KIF4B incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el RG 108 CAS 48208-26-0, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5 y el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9.

Los inhibidores de KIF4B son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la función del miembro 4B de la familia de la kinesina (KIF4B), una proteína molecular motora implicada en el movimiento y la organización cromosómica durante la división celular. KIF4B es un componente crítico de la maquinaria mitótica, que desempeña un papel clave en la alineación de los cromosomas en la placa metafásica, la segregación de las cromátidas durante la anafase y la estabilización general de los microtúbulos del huso. Al unirse a regiones específicas de la proteína KIF4B, estos inhibidores interrumpen su actividad motora, interfiriendo así en su capacidad para hidrolizar ATP y translocarse a lo largo de los microtúbulos. El diseño y la síntesis de inhibidores de KIF4B implican una combinación de diseño racional de fármacos, cribado de alto rendimiento y estudios de relación estructura-actividad (SAR). Estos inhibidores suelen ser moléculas pequeñas que presentan un alto grado de especificidad para la proteína KIF4B, a menudo uniéndose a los sitios alostéricos o al dominio de unión al ATP para obstruir la función motora. Los investigadores utilizan técnicas como la cristalografía de rayos X, el acoplamiento molecular y las simulaciones de dinámica molecular para optimizar estos inhibidores con el fin de mejorar la afinidad de unión y la selectividad. Además, el estudio de los inhibidores de KIF4B proporciona valiosos conocimientos sobre los mecanismos fundamentales de la mitosis y la proliferación celular, ofreciendo herramientas potenciales para sondear el papel de las kinesinas en diversos procesos celulares. Esta clase de inhibidores también es fundamental para estudiar la regulación de la dinámica de los microtúbulos y su impacto en la integridad estructural del huso mitótico, lo que resulta esencial para comprender la progresión del ciclo celular y sus vías moleculares asociadas.