Los inhibidores químicos de KIDINS220 actúan a través de diversos mecanismos para modular su actividad dentro de las vías de señalización. LY294002 y Wortmannin son dos de estos inhibidores dirigidos contra la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), que es esencial para la activación de AKT. Dado que AKT está implicada en la fosforilación de KIDINS220, la inhibición de PI3K por estos compuestos resulta en una menor activación de AKT, lo que conduce a una menor fosforilación y consiguiente actividad de KIDINS220. Además, el U0126 y el PD98059 actúan corriente arriba de ERK1/2 en la vía MAPK/ERK. Dado que KIDINS220 está asociada a esta vía, la acción de estos inhibidores conduce a una disminución de la fosforilación de KIDINS220 mediada por ERK, lo que a su vez inhibe su actividad. Además, SB203580 se dirige a la MAP quinasa p38, atenuando así la activación de KIDINS220 inducida por el estrés, mientras que SP600125 inhibe la vía JNK, que también está relacionada con la regulación funcional de KIDINS220.
Además, inhibidores como Y-27632, PP2, PF-562271, SL327, PF-4708671 y GSK2334470 intervienen en diferentes puntos de las cascadas de señalización que afectan a la funcionalidad de KIDINS220. Y-27632, un inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), puede conducir a una disminución de los efectos mediados por ROCK sobre KIDINS220. La PP2, al inhibir selectivamente las cinasas de la familia Src, modera indirectamente el estado de fosforilación y la activación de KIDINS220. PF-562271, un inhibidor de la quinasa de adhesión focal (FAK), interrumpe las vías de señalización críticas para el papel de KIDINS220 en el crecimiento neuronal. SL327 y PF-4708671, como inhibidores de MEK y p70 ribosomal S6 quinasa (S6K1) respectivamente, reducen la activación de efectores posteriores como ERK1/2 y S6K1, que se sabe que interactúan con KIDINS220 y la regulan. GSK2334470, al inhibir la proteína cinasa-1 dependiente de 3-fosfoinositidos (PDPK1), ejerce su efecto reduciendo la activación de AKT, afectando así a la función de dianas posteriores como KIDINS220. Cada uno de estos inhibidores, al actuar sobre cinasas o vías específicas, puede influir en la actividad de KIDINS220, que desempeña un papel fundamental en la función y la señalización neuronales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K), que son reguladoras anteriores de la vía AKT, conocidas por fosforilar la KIDINS220 y afectar a su actividad. La inhibición de PI3K conduce a una menor activación de AKT, reduciendo así la fosforilación de KIDINS220 y sus eventos de señalización descendentes. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K que actúa uniéndose covalentemente al sitio catalítico de PI3K, lo que conduce a la inhibición de la fosforilación de AKT. Esta reducción de la actividad de AKT disminuye la activación y la función de las dianas corriente abajo, como KIDINS220. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de MEK1/2, que se encuentran aguas arriba de ERK1/2 en la vía MAPK/ERK. Dado que se ha demostrado que KIDINS220 interactúa con la vía MAPK/ERK, la inhibición de MEK1/2 podría reducir la fosforilación de KIDINS220 mediada por ERK, inhibiendo así su actividad. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK que impide la activación de la cinasa MAPK/ERK, lo que conduce indirectamente a una menor actividad de KIDINS220 debido a una menor fosforilación mediada por ERK, necesaria para la función de KIDINS220. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la MAP quinasa p38, que interviene en las respuestas celulares al estrés y puede cruzarse con las vías que regulan el KIDINS220. La inhibición de la p38 MAP cinasa puede conducir a una menor activación de KIDINS220 inducida por el estrés, inhibiendo así su función. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que está implicada en las vías de diferenciación y supervivencia neuronal en las que puede intervenir el KIDINS220. La inhibición de JNK puede disminuir el papel de KIDINS220 en estas vías, dando lugar a una inhibición funcional. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 es un potente inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que puede interactuar con las vías de crecimiento y supervivencia de las neuritas en las que interviene KIDINS220. La inhibición de ROCK conduce potencialmente a una menor interacción con KIDINS220, inhibiendo su papel funcional en estas vías. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Src, que intervienen en diversas cascadas de señalización que pueden regular la función de proteínas como la KIDINS220. Al inhibir las quinasas Src, la PP2 podría reducir indirectamente la fosforilación y la activación de KIDINS220. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥3452.00 ¥5246.00 ¥12433.00 | 3 | |
El PF-562271 es un inhibidor de la quinasa de adhesión focal (FAK). Dado que el KIDINS220 está implicado en el crecimiento neuronal y en la regulación de la estabilidad sináptica, la inhibición de la FAK puede alterar las vías de señalización que contribuyen al papel funcional del KIDINS220 en estos procesos. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥3746.00 | 7 | |
El SL327 es un inhibidor de la MEK, que impide la activación de la corriente descendente ERK1/2. Dado que el KIDINS220 ha sido implicado en la señalización de la vía ERK, el SL327 puede conducir a una disminución de los efectos mediados por ERK sobre el KIDINS220, inhibiendo eficazmente su funcionalidad. | ||||||