KIAA0586 Inhibidores

Inhibidores comunes de KIAA0586 incluyen, pero no se limitan a Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, GANT61 CAS 500579-04-4, SANT-1 CAS 304909-07-7 y Purmorfamina CAS 483367-10-8.

Los inhibidores de KIAA0586 giran principalmente en torno a la vía de señalización hedgehog y la ciliogénesis, dadas las funciones conocidas de KIAA0586. La vía hedgehog, central en los procesos de desarrollo y regeneración tisular, puede ser modulada por varios compuestos. Por ejemplo, la ciclopamina y el vismodegib se dirigen directamente a Smoothened (SMO), un componente fundamental de la vía hedgehog, inhibiendo así su cascada de señalización. GANT61 se distingue por suprimir la función de GLI1 y GLI2, factores de transcripción que actúan en la vía del erizo. Del mismo modo, OF-1 ofrece inhibición a nivel de las proteínas GLI, proporcionando otro medio de bloquear los resultados mediados por hedgehog.

Otra vía para regular la vía hedgehog surge de compuestos como el Itraconazol y los Oxisteroles. Mientras que el itraconazol es principalmente un antifúngico, muestra una inhibición de la vía erizo. Los oxisteroles, por su parte, influyen en la vía a través de sus efectos sobre la SMO. RU-SKI 43, dirigido a la hedgehog aciltransferasa, ofrece un método alternativo, afectando a la palmitoilación y a la actividad de los ligandos hedgehog. La ciliogénesis, la formación de cilios primarios, puede verse afectada por compuestos como las ciliobrevinas, que inhiben la dineína, y la forskolina, que altera los niveles de AMPc, afectando ambos al proceso general de ensamblaje ciliar.