KDEL receptor 3 Inhibidores
Inhibidores comunes del receptor 3 de KDEL incluyen, pero no se limitan a Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y Castanospermine CAS 79831-76-8.
Los inhibidores químicos del receptor 3 de KDEL se dirigen a varios aspectos de la función celular para interrumpir el papel de la proteína en el reciclaje de proteínas residentes en el retículo endoplásmico (RE) desde el aparato de Golgi de vuelta al RE. La brefeldina A y la monensina interfieren con la formación de vesículas y los gradientes catiónicos, respectivamente, que son esenciales para el correcto funcionamiento del aparato de Golgi. La alteración causada por estas sustancias químicas compromete la capacidad del receptor 3 de KDEL para alternar entre el Golgi y el RE, inhibiendo así su capacidad de reciclaje de proteínas. La tunicamicina y la castanospermina se dirigen a los procesos de glicosilación y a las enzimas glucosidasas, críticas para el plegamiento y el tráfico de glicoproteínas. Dado que el receptor 3 de KDEL es una proteína transmembrana cuya función depende de una glicosilación adecuada, estos inhibidores pueden mermar la capacidad del receptor para unirse a las proteínas y reciclarlas. Del mismo modo, la swainsonina y la deoxinojirimicina inhiben las enzimas implicadas en el procesamiento de los glicanos, lo que puede dar lugar a un mal plegamiento y una mala localización de las glicoproteínas, incluido el receptor 3 de KDEL, obstruyendo su función normal de reciclaje.
Otros inhibidores, como el Thapsigargin, que altera la homeostasis del calcio en el RE, pueden afectar a la afinidad de unión y al reciclado del receptor 3 de KDEL debido a la alteración de los niveles de calcio. Los agentes que alteran los microtúbulos, como la colchicina y el nocodazol, inhiben directamente el receptor 3 de KDEL impidiendo su tráfico a lo largo de la red de microtúbulos, esencial para su movimiento intracelular y su función. La Bafilomicina A1 y la Cloroquina elevan el pH dentro de los compartimentos intracelulares, afectando a la unión y liberación del ligando dependiente del pH que es crucial para el proceso de reciclaje del receptor 3 de KDEL. Por último, EerI induce el estrés del RE y la respuesta de proteínas no plegadas, lo que conduce a una acumulación de proteínas mal plegadas en el RE. Este estrés puede inhibir eficazmente la función del receptor 3 de KDEL al abrumar al receptor con un exceso de proteínas que reciclar, impidiendo así su papel en el mantenimiento de la homeostasis del RE.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Se sabe que la brefeldina A altera el aparato de Golgi al inhibir el factor de ADP-ribosilación, que es crucial para la formación de vesículas y el tráfico de proteínas. Esta alteración puede conducir a la inhibición del receptor 3 de KDEL al perjudicar su capacidad para reciclar proteínas del Golgi al retículo endoplásmico, su función principal. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
La monensina es un ionóforo que altera la función del Golgi alterando el pH y los gradientes de cationes. Esta alteración inhibe el funcionamiento normal del receptor 3 de KDEL al impedir su correcto ciclado entre el Golgi y el retículo endoplásmico, inhibiendo así la capacidad de reciclaje proteico del receptor. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N en el retículo endoplásmico. Dado que la glicosilación puede ser crucial para el correcto funcionamiento y localización de proteínas transmembrana como el receptor 3 de KDEL, su inhibición perturbaría el ciclado del receptor y su unión a ligandos. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA que provoca el agotamiento de las reservas de calcio en el retículo endoplásmico. Este agotamiento puede inhibir indirectamente la función del receptor 3 de KDEL al afectar a su afinidad de unión y reciclaje debido a la alteración de la homeostasis del calcio. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
La castanospermina es un inhibidor de la glucosidasa I y II, enzimas implicadas en el recorte de glicoproteínas ligadas al N en el RE. Esta inhibición puede perjudicar el plegamiento y el tráfico de glicoproteínas, inhibiendo potencialmente la función del receptor 3 de KDEL al perturbar su unión y reciclaje de glicoproteínas. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
La swainsonina es un inhibidor de la alfa-manosidasa II del Golgi. Al inhibir esta enzima, se detiene el procesamiento de los glicanos, lo que puede conducir a una mala localización y disfunción de glicoproteínas como el receptor 3 de KDEL, inhibiendo su capacidad de reciclaje. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
La deoxinojirimicina es un inhibidor de las enzimas alfa-glucosidasas implicadas en el procesamiento de los glicanos ligados al N en el RE. Esta inhibición puede afectar al correcto plegamiento y función del receptor 3 de KDEL, impidiendo su papel en el tráfico de proteínas. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥1106.00 ¥3554.00 ¥25317.00 ¥49596.00 ¥201384.00 ¥384355.00 | 3 | |
La colchicina interrumpe la polimerización de los microtúbulos, afectando a los mecanismos de transporte celular. La alteración de los microtúbulos puede inhibir el tráfico del receptor 3 de KDEL, ya que su movimiento dentro de la célula depende de la red de microtúbulos. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥654.00 ¥936.00 ¥1579.00 ¥2730.00 | 38 | |
De forma similar a la colchicina, el nocodazol interrumpe los microtúbulos. Esta disrupción puede conducir a la inhibición del tráfico y la función del receptor 3 de KDEL al perjudicar su movimiento a lo largo de la red de microtúbulos dentro de la célula. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un inhibidor de la V-ATPasa que impide la acidificación de orgánulos como los lisosomas y los endosomas. Al impedir esta acidificación, se puede inhibir la función del receptor 3 de KDEL, ya que depende de un pH adecuado de los orgánulos para su reciclaje y la liberación del ligando. | ||||||