KDEL receptor 2 Inhibidores

Inhibidores comunes del receptor 2 de KDEL incluyen, pero no se limitan a Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y Castanospermine CAS 79831-76-8.

El receptor 2 de KDEL (KDELR2) es una proteína integral de membrana que desempeña un papel crítico en la recuperación de proteínas residentes en el retículo endoplásmico (RE) que han escapado del aparato de Golgi para volver al RE, manteniendo la homeostasis del RE y el correcto plegamiento de las proteínas. Este receptor reconoce las proteínas que han salido erróneamente del RE, que suelen contener una secuencia KDEL específica (Lys-Asp-Glu-Leu) en su C-terminal, uniéndolas y asegurando su transporte retrógrado. El funcionamiento de KDELR2 es fundamental en el sistema de control de calidad de las proteínas dentro de la célula, ya que ayuda a prevenir la acumulación de proteínas mal plegadas que podrían provocar estrés celular y enfermedades. Al reciclar eficazmente las proteínas del RE, KDELR2 contribuye a la capacidad del RE para gestionar la síntesis, el plegamiento, la modificación y el tráfico de proteínas, procesos esenciales para la supervivencia y la función celular.

La inhibición de KDELR2 podría alterar el delicado equilibrio del tráfico de proteínas entre el RE y el aparato de Golgi, dando lugar a una acumulación de proteínas residentes en el RE en el Golgi, lo que podría desencadenar el estrés del RE y la respuesta a proteínas no plegadas (UPR). Los mecanismos de inhibición podrían implicar la unión directa de inhibidores al receptor, impidiendo su interacción con las proteínas de carga que contienen KDEL, o la alteración de la capacidad del receptor para ciclar entre el Golgi y el RE. Además, la inhibición podría producirse a través de la modulación de las vías de señalización celular que regulan la expresión o la función de KDELR2, como las implicadas en la UPR, las respuestas al estrés celular o las vías de tráfico vesicular. Dado que KDELR2 participa en procesos celulares esenciales, su inhibición debe abordarse con precaución, ya que podría tener efectos generalizados sobre la viabilidad celular, la homeostasis proteica y el funcionamiento general de la vía secretora. La comprensión de los mecanismos precisos a través de los cuales KDELR2 opera y puede ser inhibido proporciona valiosos conocimientos sobre la regulación del tráfico de proteínas y el mantenimiento de la homeostasis celular, poniendo de relieve la compleja interacción entre diversos orgánulos y procesos celulares.