KDEL ER Marker Inhibidores
Los inhibidores comunes del marcador KDEL ER incluyen, entre otros, tunicamicina CAS 11089-65-9, thapsigargina CAS 67526-95-8, brefeldina A CAS 20350-15-6, β-lapachona CAS 4707-32-8 y salubrinal CAS 405060-95-9.
Los inhibidores del marcador de RE KDEL, como ya se ha dicho, no representan una clase química discreta, sino un grupo conceptual de compuestos que pueden modular las vías de respuesta al estrés de RE, influyendo así indirectamente en las proteínas marcadas con la secuencia de retención KDEL. Las sustancias químicas enumeradas anteriormente intervienen en la respuesta al estrés del RE en varias etapas, ya sea exacerbando el estrés mediante la inhibición de la glicosilación adecuada de las proteínas, la homeostasis del calcio y el tráfico, o estabilizando las proteínas mal plegadas dentro del RE, lo que conduce a un aumento de la demanda del sistema de chaperonas KDEL. Este aumento de la demanda sobrecarga el sistema, haciendo que la retención KDEL sea menos eficaz.
Además, estos compuestos pueden influir en el entorno de procesamiento y plegamiento de proteínas dentro del RE, afectando al estado oxidativo o al equilibrio entre síntesis y degradación de proteínas. Por ejemplo, los agentes que modulan el estado de fosforilación de eIF2α o actúan como chaperonas químicas alteran la carga de polipéptidos recién sintetizados que entran en el RE, cambiando así la dinámica funcional de las proteínas marcadas con KDEL. Otros compuestos, como los que afectan a la ATPasa p97 o a la red de proteínas de choque térmico, pueden estabilizar las proteínas mal plegadas, afectando indirectamente a los sistemas de recuperación y degradación dependientes de la KDEL.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada al N en el RE, lo que provoca el mal plegamiento de las proteínas y la inducción del estrés del RE. Al bloquear la adición de restos de azúcar a las proteínas nacientes, agrava la carga de proteínas en el RE, sobrecargando potencialmente el sistema de recuperación KDEL e influyendo indirectamente en la retención de proteínas marcadas con KDEL. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
El Thapsigargin es un inhibidor de la bomba de Ca2+ ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), que provoca el agotamiento de las reservas de calcio del RE y la inducción del estrés del RE. La elevación sostenida del calcio citosólico afecta a las capacidades de plegamiento de las proteínas, perjudicando potencialmente a las chaperonas marcadas con KDEL y a sus mecanismos asociados de recuperación de proteínas. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A interrumpe el transporte del RE al Golgi inhibiendo el factor de ADP-ribosilación, lo que provoca el desmontaje del Golgi. Este bloqueo puede causar una acumulación de proteínas dentro del RE, posiblemente sobrecargando la recuperación mediada por el receptor KDEL e influyendo en el tráfico de proteínas marcadas con KDEL. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | ¥1241.00 ¥5077.00 | 8 | |
La beta-lapacona activa la NAD(P)H quinona deshidrogenasa 1, dando lugar a una respuesta atípica de estrés del RE. Este compuesto influye indirectamente en el entorno de plegamiento oxidativo dentro del RE, alterando potencialmente la eficacia de las chaperonas marcadas con KDEL en el manejo de las proteínas mal plegadas. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥372.00 ¥1151.00 | 87 | |
El salubrinal inhibe selectivamente las fosfatasas dirigidas a la fosforilación de eIF2α, que interviene en la respuesta al estrés del RE. Al impedir la desfosforilación, provoca una atenuación prolongada de la traducción mediada por eIF2α, lo que puede afectar a la carga de proteínas marcadas con KDEL necesarias para la recuperación del estrés de RE. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | ¥1128.00 ¥5178.00 ¥9206.00 ¥46031.00 ¥80553.00 | 2 | |
El guanabenz activa selectivamente la respuesta a las proteínas desplegadas, aumentando indirectamente la demanda de proteínas chaperonas marcadas con KDEL dentro del RE. Esto podría repercutir en la homeostasis y el funcionamiento del sistema de recuperación de KDEL al aumentar la carga sobre el ciclo de chaperonas. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1264.00 ¥2245.00 ¥3915.00 ¥7706.00 ¥15073.00 ¥64556.00 | 12 | |
La eeyarestatina I inhibe la p97 ATPasa y la degradación asociada de las proteínas mal plegadas dentro del RE, lo que conduce al estrés del RE. Al estabilizar las proteínas mal plegadas, puede influir en la capacidad chaperona de las proteínas marcadas con KDEL y en su participación en la vía de degradación asociada al RE. | ||||||