KCTD7 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KCTD7 incluyen, pero no se limitan a, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3, HPI-1 CAS 599150-20-6 y GANT61 CAS 500579-04-4.
Los inhibidores químicos de KCTD7 pueden reducir eficazmente su actividad funcional dirigiéndose específicamente a vías y receptores que se sabe que influyen en su función. La ciclopamina, por ejemplo, inhibe el receptor Smoothened (Smo) integrante de la vía de señalización Hedgehog. Dado que KCTD7 está regulado por esta vía, la inhibición de Smo por Ciclopamina conduciría a una reducción de la actividad de KCTD7. De forma similar, Vismodegib y Sonidegib funcionan antagonizando Smo, limitando así los efectos aguas abajo de la vía Hedgehog y, en consecuencia, inhibiendo la actividad de KCTD7. LDE225, o Erismodegib, opera según el mismo principio, dirigiéndose a Smo y reduciendo posteriormente la señalización de la vía Hedgehog, lo que atenúa la actividad de KCTD7 como parte de esta vía. Otro antagonista de Smo, HPI-1, disminuye la actividad de la vía de Hedgehog, disminuyendo así la función de KCTD7. El LY2940680 también se dirige a Smo, y su inhibición de la señalización de Hedgehog puede suprimir la actividad de KCTD7.
Otros inhibidores químicos, como GANT61, interrumpen las etapas terminales de la vía Hedgehog inhibiendo la transcripción mediada por GLI, lo que podría dar lugar a la inhibición de KCTD7 si su actividad está regulada por las salidas de la vía Hedgehog. JQ1 se dirige a BRD4, una proteína que puede influir en la transcripción de varios genes. Si KCTD7 está regulada por tales dianas transcripcionales, su actividad se vería disminuida por JQ1. Se ha demostrado que otro inhibidor de Smoothened, el itraconazol, tiene efectos sobre la vía de señalización de Hedgehog, lo que podría conducir a la inhibición de la actividad de KCTD7. BMS-833923 y PF-5274857, ambos antagonistas de Smo, interrumpirían de forma similar la señalización de Hedgehog, lo que conduciría a una disminución de la actividad de KCTD7. Por último, Taladegib se une a Smoothened y lo inhibe, lo que reduciría la actividad funcional de KCTD7 asociada a la vía de señalización de Hedgehog.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
La ciclopamina inhibe específicamente el receptor Smoothened (Smo); dado que Smo es un componente de la vía de señalización Hedgehog, que está implicada en la regulación de una variedad de proteínas entre las que se encuentra la KCTD7, su inhibición puede conducir a una reducción de la actividad de la KCTD7. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
Vismodegib es un antagonista de Smo que, al bloquear Smo, limitaría los efectos corriente abajo de la vía Hedgehog, inhibiendo en consecuencia la actividad de proteínas como KCTD7 implicadas en esta vía. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | ¥2877.00 ¥10357.00 | ||
Sonidegib se une e inhibe Smoothened, un componente central de la vía de señalización Hedgehog. Esta inhibición puede disminuir la actividad de KCTD7 debido a la implicación de la proteína en esta vía. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
GANT61 interrumpe la transcripción mediada por GLI, un punto final de la señalización Hedgehog, lo que resultaría en la inhibición de KCTD7 si la actividad de KCTD7 está regulada por las salidas de la vía Hedgehog. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 inhibe BRD4, un miembro de la familia de proteínas BET, que puede afectar a la transcripción de varias dianas corriente abajo. Si KCTD7 está regulada por dichas dianas, su actividad disminuiría. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
Se ha demostrado que el itraconazol inhibe el Smoothened, lo que provoca efectos descendentes en la vía de señalización Hedgehog y una posible inhibición de la actividad de KCTD7. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | ¥2708.00 | ||
El BMS-833923 es un antagonista del receptor Smoothened, que es un componente clave de la vía de señalización Hedgehog; por tanto, puede reducir la actividad funcional de proteínas como la KCTD7 que forman parte de esta vía o están reguladas por ella. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | ¥4062.00 | ||
PF-5274857 es un inhibidor de Smoothened que interrumpe la señalización de Hedgehog; por lo tanto, puede conducir a la inhibición funcional de KCTD7, suponiendo que KCTD7 esté regulado por esta vía. | ||||||