KCNE1L Inhibidores

Los inhibidores comunes de la KCNE1L incluyen, entre otros, la Amiodarona CAS 1951-25-3, el Tosilato de Clofilio CAS 92953-10-1, el Clorhidrato de Sotalol CAS 959-24-0, el Fumarato de Ibutilida CAS 122647-32-9 y el Dihidrocloruro de Azimilida CAS 149888-94-8.

Los inhibidores químicos de KCNE1L pueden ejercer sus efectos a través de diversos mecanismos relacionados con la regulación del flujo de iones potasio en las células cardiacas. La amiodarona, por ejemplo, al interactuar con canales de potasio que comparten similitudes funcionales con KCNE1L, puede alterar la fase de repolarización del potencial de acción cardíaco en la que KCNE1L está activa. El Tosilato de Clofilio y el E-4031 tienen una acción más dirigida sobre los canales de potasio, que son modulados por la KCNE1L, afectando así indirectamente a la función de la proteína al inhibir la corriente de potasio rectificadora retardada. El sotalol, aunque es un betabloqueante, también tiene la capacidad de bloquear los canales de potasio IKr. Dado que la KCNE1L está asociada a la modulación de las corrientes IKr, el sotalol puede reducir la corriente de repolarización que se sabe que regula la KCNE1L, lo que resulta en una inhibición indirecta de su función.

Del mismo modo, la dofetilida y la ibutilida son agentes que bloquean los canales de potasio IKr, lo que impide indirectamente el funcionamiento de KCNE1L debido a su papel en la modulación de dichos canales. La doble acción de la azimilida sobre los canales IKs e IKr se traduce en un efecto de inhibición global de las corrientes que el KCNE1L contribuye a modular. El cromanol 293B, aunque inhibe principalmente los canales IKs, afecta indirectamente a la modulación de estos canales por el KCNE1L. El Tedisamil extiende su acción bloqueante a varias corrientes de potasio, incluidas las reguladas por KCNE1L, inhibiendo así indirectamente la proteína. La linopirdina, un bloqueante de los canales Kv7/KCNQ, altera la actividad de los canales de potasio, lo que puede extenderse a KCNE1L, afectando a su papel en las células cardiacas. La disopiramida y el Almokalant se dirigen también a los canales de potasio, y sus acciones conducen a una inhibición de las corrientes de repolarización que modula la KCNE1L, suprimiendo indirectamente el papel funcional de la proteína en los potenciales de acción cardíacos.