Josephin-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Josefina-2 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores de la Josefina-2 son una clase de compuestos que atenúan indirectamente la actividad de la enzima deubiquitinadora Josefina-2 modulando el sistema ubiquitina-proteasoma (SAI). Este sistema es fundamental para la degradación y el recambio de las proteínas, y la Josefina-2 desempeña un papel en este proceso al escindir las moléculas de ubiquitina de las proteínas, rescatándolas así de la degradación. Compuestos como el MG132, la lactocistina y el bortezomib inhiben indirectamente la Josefina-2 al inhibir el proteasoma, lo que conduce a una acumulación de proteínas ubiquitinadas en la célula. Esta elevada concentración de proteínas ubiquitinadas compite por la Josefina-2, reduciendo así su disponibilidad para desubiquitinar sus sustratos diana específicos.
El carfilzomib, al igual que el MG132, la lactocistina y el bortezomib, es un inhibidor del proteasoma. Como inhibidor del proteasoma, Carfilzomib también contribuye a la acumulación de proteínas ubiquitinadas dentro de la célula al impedir su degradación.enzimas deubiquitinadoras, como Josephin-2, que normalmente eliminarían la ubiquitina de las proteínas para rescatarlas de la degradación. Cuando se inhibe el proteasoma, el proceso de eliminación de la ubiquitina se ve superado por el gran número de proteínas ubiquitinadas. En consecuencia, la función de la Josefina-2 se reduce indirectamente, ya que está menos disponible para actuar sobre sus sustratos habituales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. La función de la Josefina-2 implica la desubiquitinación de sustratos específicos; por lo tanto, la MG132 puede inhibir indirectamente la Josefina-2 provocando la acumulación de proteínas ubiquitinadas, saturando así los sitios de unión disponibles de la Josefina-2 y reduciendo su actividad desubiquitinadora. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Un inhibidor irreversible del proteasoma que inhibe la descomposición de las proteínas dentro de la célula. Al inhibir el proteasoma, la Lactacistina puede causar un aumento de las proteínas ubiquitinadas que pueden actuar como sustratos competitivos para la Josefina-2, reduciendo así indirectamente su capacidad funcional para desubiquitinar las proteínas diana. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Es un inhibidor selectivo de la subunidad 26S del proteasoma, lo que conduce a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas. Esta acumulación puede inhibir la Josefina-2 al saturar el sistema de enzimas deubiquitinadoras, que incluye a la Josefina-2, con un exceso de sustratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Un inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma que se dirige principalmente a la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma. Al provocar la acumulación de conjugados ubiquitina-proteína, la epoxomicina puede inhibir indirectamente la actividad de la Josefina-2 reduciendo su capacidad para acceder a sus sustratos. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
Un inhibidor irreversible del proteasoma que se une de forma selectiva e irreversible a la treonina N-terminal del proteasoma 20S. Esto provoca un aumento de las proteínas poliubiquitinadas, que pueden inhibir indirectamente la Josefina-2 al proporcionar sustratos alternativos que compiten por el proceso de desubiquitinación. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Un inhibidor del proteasoma biodisponible por vía oral que puede conducir a la acumulación de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulación puede disminuir indirectamente la actividad funcional de la Josefina-2 al limitar su capacidad de interactuar con sus sustratos naturales debido a la inhibición competitiva. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
Un inhibidor del proteasoma específico de la subunidad β5, que provoca un aumento de las proteínas ubiquitinadas dentro de la célula. Esto puede afectar indirectamente a la funcionalidad de la Josefina-2 al sobrecargar el sistema de desubiquitinación, al que contribuye la Josefina-2. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
Es un inhibidor del proteasoma que puede provocar la acumulación de proteínas conjugadas con ubiquitina. Este efecto indirecto puede reducir la actividad de la Josefina-2 al saturar el entorno celular con proteínas ubiquitinadas que compiten con los sustratos naturales de la Josefina-2. | ||||||