JMJD2D Inhibidores
Los inhibidores comunes de la JMJD2D incluyen, entre otros, JIB 04 CAS 199596-05-9, GSK-J4 CAS 1373423-53-0, Daminozida CAS 1596-84-5, Quercetina CAS 117-39-5 y Disulfiram CAS 97-77-8.
JMJD2D, también conocida como Jumonji Domain-Containing Protein 2D, es una enzima desmetilasa de histonas perteneciente a la familia de proteínas que contienen el dominio Jumonji C (JmjC). JMJD2D desempeña un papel crucial en la regulación epigenética catalizando la eliminación de grupos metilo de los residuos de lisina en las proteínas histonas, centrándose específicamente en la lisina 9 di- y trimetilada de la histona H3 (H3K9me2/3). Esta actividad enzimática da lugar a la modulación dinámica de los estados de metilación de las histonas, lo que provoca alteraciones en la estructura de la cromatina y en la expresión génica. A través de su función desmetilasa, JMJD2D contribuye a la regulación de varios procesos celulares, incluyendo la activación y represión transcripcional, la reparación del ADN y la progresión del ciclo celular. La desregulación de la actividad de JMJD2D se ha visto implicada en varias enfermedades humanas, como el cáncer, los trastornos neurodegenerativos y las anomalías del desarrollo, lo que pone de relieve su importancia en la homeostasis celular y la patogénesis de las enfermedades.
La inhibición de JMJD2D implica atacar su actividad catalítica o alterar sus interacciones con cofactores y sustratos de cromatina. Un mecanismo de inhibición es el desarrollo de pequeñas moléculas inhibidoras que se unen al dominio catalítico de JMJD2D, bloqueando su actividad enzimática e impidiendo la desmetilación de sustratos histónicos. Estos inhibidores pueden diseñarse para dirigirse específicamente al sitio activo de JMJD2D, inhibiendo así selectivamente su función demetilasa sin afectar a otras enzimas modificadoras de histonas. Además, los inhibidores pueden alterar la interacción entre JMJD2D y sus cofactores o sustratos de cromatina, interfiriendo con el reclutamiento de JMJD2D a genes diana y la subsiguiente modulación de la expresión génica.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | ¥1997.00 | ||
Se sabe que JIB-04 inhibe las proteínas que contienen dominio Jumonji, incluida JMJD2D, mediante la quelación del hierro en el sitio activo. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | ¥14385.00 | ||
GSK-J4 es un profármaco de GSK-J1 que inhibe JMJD2D impidiendo la desmetilación de residuos de lisina metilados en histonas. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
Como flavonoide, la quercetina puede modular la actividad de una amplia gama de enzimas, incluyendo potencialmente la JMJD2D. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
El disulfiram puede inhibir las desmetilasas de histonas que contienen el dominio Jumonji C, lo que posiblemente afecte indirectamente a JMJD2D por quelación de iones metálicos. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
Como grupo funcional, se sabe que los ácidos hidroxámicos quelan iones metálicos en los sitios activos de metaloenzimas como JMJD2D, inhibiendo así su actividad. | ||||||