Date published: 2025-11-7

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iPLA2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de iPLA2 incluyen, entre otros, (R)-BEL CAS 478288-90-3, HELSS (Haloenol lactona sustrato suicida, BEL, Bromoenol lactona) CAS 88070-98-8, MAFP CAS 188404-10-6 y Propranolol CAS 525-66-6.

Los inhibidores de iPLA2 son una clase de compuestos químicos que inhiben específicamente la actividad de la fosfolipasa A2 independiente del calcio (iPLA2), una enzima que desempeña un papel crucial en el metabolismo lipídico. iPLA2 participa en la hidrólisis de los fosfolípidos para liberar ácidos grasos libres y lisofosfolípidos, un proceso esencial para mantener la homeostasis de las membranas, la señalización lipídica y la remodelación de las membranas celulares. A diferencia de otros miembros de la familia de las fosfolipasas A2, la iPLA2 opera independientemente del calcio, lo que le permite funcionar en condiciones en las que las enzimas dependientes del calcio están inactivas. Al inhibir la iPLA2, estos compuestos alteran el recambio y la remodelación normales de los fosfolípidos en las membranas celulares, lo que puede afectar a una serie de procesos posteriores, como la fluidez de las membranas, la transducción de señales y el metabolismo energético.

El estudio de los inhibidores de la iPLA2 permite comprender el papel específico de esta enzima en el metabolismo lipídico y cómo su inhibición afecta a los procesos celulares que dependen de la dinámica de los fosfolípidos. Los investigadores utilizan estos inhibidores para diseccionar las contribuciones de iPLA2 a procesos como la reparación de membranas, la señalización celular y la generación de mediadores lipídicos bioactivos. Además, la inhibición de iPLA2 permite a los científicos investigar su implicación en vías metabólicas, como la liberación de ácido araquidónico, precursor de la síntesis de diversas moléculas de señalización. Mediante el uso de inhibidores de iPLA2, los investigadores pueden comprender mejor el papel de la enzima en el mantenimiento del equilibrio lipídico celular y cómo las alteraciones de este equilibrio pueden influir en funciones metabólicas más amplias, como la homeostasis energética, la proliferación celular y la apoptosis.

Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

(R)-BEL

478288-90-3sc-222233
sc-222233A
500 µg
1 mg
¥350.00
¥880.00
1
(0)

(R)-BEL actúa como un potente inhibidor de la enzima iPLA2, mostrando una capacidad única para interactuar selectivamente con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, provocando una reducción significativa de la hidrólisis de fosfolípidos. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por un inicio rápido de la inhibición y un efecto prolongado, que influye en el metabolismo lipídico y en las vías de señalización celular. Su especificidad para iPLA2 pone de relieve su potencial en la modulación de procesos relacionados con los lípidos.

HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone)

88070-98-8sc-201418
sc-201418A
5 mg
25 mg
¥1839.00
¥6871.00
8
(1)

La lactona de bromoenol inhibe irreversiblemente la iPLA2 al unirse covalentemente a la serina del sitio activo, que es crucial para la actividad catalítica de la enzima.

MAFP

188404-10-6sc-203440
5 mg
¥2426.00
4
(1)

El metil araquidonil fluorofosfonato actúa como inhibidor irreversible de la iPLA2 modificando covalentemente el sitio activo, bloqueando así el acceso al sustrato y la actividad enzimática.

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
¥2031.00
(0)

El propranolol inhibe la iPLA2 indirectamente al interferir con las vías de señalización que regulan la activación de la iPLA2, reduciendo así su actividad enzimática.