IntersectinL Inhibidores

Los inhibidores comunes de la IntersectinaL incluyen, entre otros, el inhibidor de la Dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Clorpromazina CAS 50-53-3, Tirfostina A23 CAS 118409-57-7 e Hidroxi-Dinasore CAS 1256493-34-1.

Los inhibidores químicos de IntersectinL se dirigen a varios aspectos de la vía de endocitosis, alterando el papel funcional de la proteína en los procesos celulares. Dynasore, MiTMAB y Dyngo-4a son pequeñas moléculas que inhiben directamente la actividad GTPasa de la dinamina. La dinamina es esencial para la escisión de las vesículas endocíticas recién formadas de la membrana plasmática. Al inhibir la función de la dinamina, estos inhibidores químicos impiden que se complete el proceso endocítico, en el que IntersectinL desempeña un papel crítico en el reclutamiento y ensamblaje de la maquinaria endocítica. La inhibición de la actividad de la dinamina por estas moléculas resulta en la inhibición funcional de IntersectinL, ya que no puede facilitar la escisión de vesículas sin dinamina activa.

Más adelante en la vía endocítica, Ocphyl, Pitstop 2 y Clorpromazina alteran la función de la clatrina, una proteína que forma una red poliédrica alrededor de las vesículas, facilitando su transporte. Ocphyl perturba la función de la clatrina, mientras que Pitstop 2 obstruye la interacción entre la clatrina y las proteínas adaptadoras. La clorpromazina impide el ensamblaje de las fosas recubiertas de clatrina, que son esenciales para la internalización de las vesículas. Dado que IntersectinL está implicada en la formación de vesículas recubiertas de clatrina, la acción de estos inhibidores sobre la clatrina también sirve para inhibir la función de IntersectinL. De forma similar, la Tirfosfostina A23 inhibe la endocitosis mediada por receptor en el paso de internalización, lo que a su vez afecta a la capacidad de IntersectinL para participar en la clasificación y ensamblaje de vesículas endocíticas. EHT 1864 y NSC23766 se dirigen a pequeñas GTPasas, como Rac y Rac1, respectivamente. IntersectinL regula la actividad de estas pequeñas GTPasas durante la endocitosis y la reorganización del citoesqueleto. Al inhibir estas GTPasas, EHT 1864 y NSC23766 reducen indirectamente la capacidad de IntersectinL para regular este aspecto de la función celular. Por último, SecinH3 se dirige a las citohesinas, que son GEF para las GTPasas ARF. Como IntersectinL también presenta actividad GEF, la inhibición de las citohesinas por SecinH3 tiene efectos secundarios sobre la actividad de las GTPasas ARF, lo que afecta a la función de IntersectinL en la regulación de las GTPasas.