Integrin β2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la integrina β2 incluyen, entre otros, Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5 y BIRT 377 CAS 213211-10-0.

Los inhibidores de la integrina β2 pertenecen a una clase química distinta caracterizada por su capacidad de modular la actividad de la subfamilia β2 de moléculas de adhesión celular. Las integrinas son proteínas transmembrana que desempeñan un papel crucial en la mediación de las interacciones célula-célula y célula-matriz extracelular. La subfamilia de integrinas β2, también conocida como subfamilia CD18, se expresa principalmente en la superficie de los leucocitos, sobre todo neutrófilos, monocitos y linfocitos. Estas integrinas son esenciales para las respuestas inmunitarias, ya que facilitan la adhesión, migración y tráfico de los leucocitos a los lugares de inflamación o lesión. Los inhibidores de esta clase química ejercen sus efectos dirigiéndose a la subunidad β2 de la integrina, responsable de formar complejos heterodiméricos con varias subunidades α de la integrina para crear receptores funcionales de integrina. Al interferir selectivamente en la unión de la integrina β2 a sus ligandos, como las moléculas de adhesión intercelular (ICAM), los inhibidores de la integrina β2 interrumpen las interacciones adhesivas que son esenciales para el reclutamiento y la activación de los leucocitos en los focos inflamatorios. Estos compuestos suelen funcionar mediante una unión competitiva, ocupando el sitio de unión del ligando en la subunidad β2 de la integrina e impidiendo la unión con sus ligandos nativos.

Esto conduce a una respuesta inmunitaria amortiguada al inhibir la fijación de los leucocitos al revestimiento endotelial de los vasos sanguíneos y perjudicar su capacidad de transmigrar a los tejidos. Por consiguiente, la modulación de la actividad de la integrina β2 por estos inhibidores puede tener profundos efectos sobre el tráfico de células inmunitarias y los procesos inflamatorios generales. En conclusión, los inhibidores de la integrina β2 representan una clase notable de compuestos que presentan un mecanismo de acción único mediante la modulación selectiva de las subunidades β2 de la integrina. Su papel en la interrupción de la adhesión y migración leucocitaria subraya su importancia en la regulación de las respuestas inmunitarias y las reacciones inflamatorias.