IER5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de IER5 incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-azacitidina CAS 320-67-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 y rapamicina CAS 53123-88-9.
Los inhibidores de la IER5 abarcan una variedad de compuestos químicos que intervienen en distintas vías celulares, lo que en última instancia conduce a una reducción de la actividad de la IER5. La tricostatina A, un inhibidor de la histona desacetilasa, suprime la IER5 manteniendo la cromatina en un estado hipoacetilado y condensado, menos propicio para la transcripción. En una línea similar de influencia epigenética, la 5-azacitidina impide la metilación del ADN, disminuyendo potencialmente la expresión de IER5 al mantener su región promotora desmetilada y transcripcionalmente inactiva. La inhibición del proteasoma por MG-132 puede conducir indirectamente a la regulación a la baja de IER5 al desencadenar respuestas de estrés celular que incluyen mecanismos de retroalimentación para inhibir IER5. Además, varios inhibidores de la cinasa como LY 294002, Wortmannin, Rapamycin, SB 203580, U0126, SP600125, PD 98059 y Roscovitine interrumpen la señalización ascendente que normalmente resulta en la activación o regulación al alza de IER5. LY 294002 y Wortmannin obstruyen la vía PI3K/Akt, Rapamycin detiene la señalización mTOR, SB 203580 bloquea p38 MAPK, mientras que U0126 y PD 98059 se dirigen a MEK en la vía ERK, y SP600125 actúa sobre la señalización JNK. Cada una de estas acciones impide las señales necesarias para la inducción de IER5, disminuyendo así su actividad.
Estos inhibidores de IER5 actúan a través de mecanismos que impiden la iniciación de la expresión de IER5 o se dirigen a las vías que regulan su actividad funcional. La influencia de la rapamicina en la vía mTOR sugiere una disminución de la actividad de la IER5 al inhibir las vías estimuladoras del crecimiento celular y las respuestas al estrés que regulan al alza la IER5. Del mismo modo, la roscovitina, al inhibir las quinasas dependientes de ciclinas, altera la progresión del ciclo celular, reduciendo potencialmente la actividad de IER5 relacionada con los puntos de control del ciclo celular. La acción colectiva de estos inhibidores pone de relieve una convergencia estratégica sobre IER5, en la que la inhibición de quinasas reguladoras clave y modificadores epigenéticos convergen para disminuir la actividad de la proteína sin afectar a su transcripción o traducción. La especificidad con la que estos compuestos se dirigen a IER5 subraya la intrincada red de vías de señalización y mecanismos reguladores que dictan el panorama funcional de esta proteína, y su inhibición selectiva de IER5 refleja una comprensión matizada de su papel en los procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa que impide la remodelación de la cromatina. La expresión de la IER5 está regulada por los niveles de acetilación de la cromatina; por lo tanto, la inhibición de las histonas desacetilasas puede disminuir la expresión de la IER5 al mantener un estado hipoacetilado de la cromatina, que se asocia con una cromatina condensada y transcripcionalmente inactiva. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inhibidor de la metiltransferasa del ADN, provoca la hipometilación del ADN. La metilación del ADN es un mecanismo epigenético clave que puede silenciar la expresión génica. Al inhibir la metilación, la 5-Azacitidina puede disminuir la expresión de la IER5 al impedir la metilación de su región promotora, que de otro modo suprimiría la transcripción. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que interfiere en la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Al inhibir el proteasoma, el MG-132 puede provocar la acumulación de proteínas reguladoras que inducen respuestas celulares al estrés, disminuyendo potencialmente la actividad de la IER5 como parte de un bucle de retroalimentación negativa para mitigar el daño inducido por el estrés. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY 294002 es un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) que bloquea la señalización a través de la vía PI3K/Akt. Dado que se sabe que la IER5 es inducida por factores de crecimiento que señalan a través de esta vía, la inhibición por LY 294002 podría provocar una disminución de los niveles de IER5 al bloquear las señales ascendentes necesarias para su inducción. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que impide el crecimiento y la proliferación celular al bloquear la vía de mTOR. Dado que la IER5 interviene en la respuesta al estrés y en la regulación del ciclo celular, la rapamicina puede disminuir indirectamente la actividad de la IER5 inhibiendo las vías que estimulan su expresión durante el crecimiento celular y las respuestas al estrés. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB 203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK, una cinasa implicada en la respuesta al estrés y a las citoquinas. Al inhibir la actividad de la p38 MAPK, el SB 203580 puede disminuir la actividad de la IER5, ya que ésta está implicada en las vías de respuesta al estrés reguladas por la p38 MAPK. Esta alteración puede conducir a una menor activación de los mecanismos de respuesta al estrés dependientes de IER5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de la MEK, que se encuentra aguas arriba de la vía ERK MAPK. Dado que la IER5 puede ser inducida por la activación de la vía ERK, el uso del U0126 para inhibir la MEK podría conducir a una disminución de la actividad de la IER5 al impedir su inducción a través de la vía de señalización ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK (c-Jun N-terminal quinasa), que interviene en la activación de factores de transcripción que regulan las respuestas al estrés y la apoptosis. La inhibición de la JNK por el SP600125 podría disminuir la actividad de la IER5 al bloquear la señalización necesaria para su expresión inducida por el estrés. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor irreversible de la PI3K. La wortmannina puede disminuir la actividad de la IER5 bloqueando la vía PI3K/Akt y reduciendo así las señales necesarias para la expresión de la IER5 en respuesta a factores de crecimiento y estímulos de estrés. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD 98059 es un inhibidor específico de la MEK, que actúa corriente arriba de la vía ERK MAPK. Al inhibir la activación de MEK, el PD 98059 puede disminuir la actividad de IER5 al reducir las señales que promueven la expresión de IER5 a través de la cascada de señalización ERK. | ||||||