Histone H4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la histona H4 incluyen, entre otros, Belinostat CAS 414864-00-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, Romidepsin CAS 128517-07-7 y MS-275 CAS 209783-80-2.

Las histonas son componentes proteicos fundamentales de la cromatina eucariota, alrededor de la cual se enrolla el ADN para formar nucleosomas, las unidades estructurales básicas de la cromatina. Entre las histonas centrales (H2A, H2B, H3 y H4), la histona H4 desempeña un papel fundamental en la organización, empaquetamiento y regulación del ADN. La cola N-terminal de la histona H4, al igual que las de otras histonas centrales, sufre diversas modificaciones postraduccionales, como acetilación, metilación y fosforilación. Estas modificaciones sirven como marcadores epigenéticos, influyen en la estructura de la cromatina y desempeñan un papel importante en la regulación de la expresión génica, la reparación del ADN y la replicación del ADN. El estado de modificación de la Histona H4 puede dictar la activación o desactivación de determinados genes, lo que subraya su importancia en la función y la identidad celulares.

Los inhibidores de la histona H4 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular las modificaciones postraduccionales o las interacciones en las que interviene la histona H4. Estos inhibidores pueden funcionar de varias maneras. Algunos pueden dirigirse específicamente a enzimas responsables de añadir o eliminar modificaciones en la histona H4, como las histona acetiltransferasas (HAT) o las histona desacetilasas (HDAC). Al inhibir estas enzimas, estos compuestos pueden alterar el paisaje epigenético e influir en los patrones de expresión génica. Otros pueden unirse directamente a la histona H4, impidiendo su interacción con otras proteínas o alterando su conformación y, en consecuencia, su capacidad para participar en la dinámica normal de la cromatina.