Histone cluster 1 H2AG Inhibidores

Los inhibidores H2AG comunes del clúster 1 de histonas incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el mocetinostat CAS 726169-73-9, el panobinostat CAS 404950-80-7, el MS-275 CAS 209783-80-2 y el ácido suberoilanilida hidroxámico CAS 149647-78-9.

Los inhibidores químicos de la Histona cluster 1 H2AG pueden dirigirse a los aspectos funcionales de esta proteína, especialmente a su papel en la remodelación de la cromatina y la regulación génica. La tricostatina A, por ejemplo, es un inhibidor de la histona desacetilasa que puede provocar un aumento de la acetilación de las histonas, incluida la Histona cluster 1 H2AG. Este aumento de la acetilación da lugar a una estructura de cromatina más relajada, que inhibe las actividades normales de unión al ADN y regulación de la expresión génica del clúster de histonas 1 H2AG. De forma similar, el Mocetinostat también actúa como un inhibidor de la histona desacetilasa, pero con una especificidad que conduce a la hiperacetilación de la Histona cluster 1 H2AG, socavando así su capacidad para condensar el ADN, lo cual es crucial para sus funciones reguladoras. El panobinostat es otro ejemplo de inhibidor de la histona desacetilasa de amplio espectro que puede impedir la desacetilación de la Histona cluster 1 H2AG, esencial para su función en la compactación de la cromatina y la represión transcripcional.

Otras sustancias químicas, como el Entinostat y el Vorinostat, pueden dirigirse selectivamente a las HDAC de clase I o funcionar como inhibidores de histona desacetilasa de amplio espectro, respectivamente. Estos inhibidores pueden provocar alteraciones en el estado de acetilación del grupo de histonas 1 H2AG, lo que repercute en su interacción con el ADN y otras histonas, inhibiendo así su papel funcional en la remodelación de la cromatina. La romidepsina, un péptido cíclico, puede inhibir las desacetilasas de histonas, lo que provoca un aumento de la acetilación de la Histona cluster 1 H2AG y la consiguiente inhibición de su capacidad para compactar la cromatina. El butirato sódico actúa de forma similar al inhibir la histona deacetilasa, provocando un aumento de la acetilación de la Histona cluster 1 H2AG, lo que disminuye su capacidad de unión al ADN y de estructuración de la cromatina. Compuestos como el ácido valproico, el belinostat y la chidamida también pueden aumentar los niveles de acetilación de la Histona cluster 1 H2AG, lo que conduce a una alteración de su papel en la condensación de la cromatina y la regulación génica. El Givinostat y el CUDC-101 son inhibidores que, a través de su acción sobre la HDAC, provocan un aumento de la acetilación de la Histona cluster 1 H2AG, lo que impide la capacidad de la proteína para participar en la compactación de la cromatina y el silenciamiento génico, afectando a la estructura y función general de la cromatina.