Histamine H4 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H4 de la histamina incluyen, entre otros, tioperamida-maleato CAS 148440-81-7, JNJ 10191584 maleato CAS 869497-75-6, A 943931 dihidrocloruro CAS 1227675-50-4, JNJ7777120 CAS 459168-41-3 y VUF 8430 dihidrobromuro CAS 100130-32-3.
Los inhibidores del receptor H4 de la histamina constituyen una clase de sustancias químicas diseñadas específicamente para modular la actividad del receptor H4 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) implicado en la mediación de la señalización de la histamina. Entre los inhibidores seleccionados, JNJ 7777120, VUF 8430, JNJ 28307474, tioperamida y clorhidrato de JNJ 7777120 actúan como inhibidores directos uniéndose al receptor H4 e impidiendo la activación inducida por la histamina. Esta inhibición directa altera las vías de señalización descendentes asociadas al receptor H4, lo que conduce a la modulación de las respuestas celulares en los tejidos que expresan este receptor. Además de estos inhibidores directos, VUF 6002, A943931, JNJ 10191584, A-987306, JNJ 7777120 dihidrocloruro, A-940894 y PF-2988404 contribuyen a esta clase química actuando como antagonistas selectivos del receptor H4. Al igual que los inhibidores directos, estos compuestos se unen al receptor H4 y bloquean la activación inducida por la histamina, influyendo en las vías de señalización posteriores y en las respuestas celulares mediadas por el receptor H4.
La inhibición directa por estos compuestos proporciona un enfoque específico para comprender y manipular la señalización de la histamina a través del receptor H4. Al interferir con la activación inducida por la histamina, estos inhibidores ofrecen herramientas valiosas para desentrañar las funciones fisiológicas y patológicas del receptor H4 en diversos tejidos y contextos. La modulación de las vías de señalización posteriores hace que esta clase de inhibidores sea fundamental para avanzar en nuestra comprensión de las respuestas mediadas por el receptor H4 de la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | ¥1128.00 ¥4964.00 | ||
La tioperamida-maleato actúa como antagonista selectivo del receptor H4 de la histamina, caracterizado por su capacidad única de estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto exhibe interacciones hidrofóbicas distintivas que facilitan una fuerte afinidad de unión, impactando en la dinámica conformacional del receptor. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una modulación prolongada de la actividad del receptor, que desempeña un papel crucial en las vías de señalización celular. Los atributos estructurales del compuesto aumentan su especificidad, influyendo en las interacciones receptor-ligando. | ||||||
JNJ 10191584 maleate | 869497-75-6 | sc-203613 sc-203613A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥6047.00 | ||
El maleato de JNJ 10191584 es un antagonista selectivo del receptor H4 de la histamina, notable por su mecanismo de unión único que induce un cambio conformacional en el receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que aumentan su afinidad, mientras que sus propiedades estéricas contribuyen a una orientación espacial única dentro del sitio de unión. La cinética de interacción del compuesto revela un inicio gradual de la acción, lo que permite una modulación sostenida del receptor, que puede influir en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
A 943931 dihydrochloride | 1227675-50-4 | sc-291775 sc-291775A | 10 mg 50 mg | ¥2313.00 ¥9578.00 | ||
El dihidrocloruro de A 943931 actúa como modulador selectivo del receptor H4 de la histamina, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno estables con residuos de aminoácidos clave. Este compuesto exhibe un efecto alostérico distintivo, alterando la dinámica del receptor y aumentando la eficacia del ligando. Su perfil de solubilidad único facilita una rápida difusión a través de las membranas biológicas, mientras que su cinética de reacción sugiere un mecanismo de unión reversible, lo que permite una regulación precisa de la actividad del receptor. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | ¥778.00 ¥6307.00 | ||
El VUF 8430 es un antagonista selectivo del receptor H4 de la histamina. Al inhibir directamente el receptor H4, interfiere con la señalización de la histamina y las vías descendentes. Esta inhibición directa afecta a las respuestas celulares mediadas por el receptor H4, lo que permite comprender el papel de la histamina en diversos procesos fisiológicos y patológicos. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | ¥1365.00 | 1 | |
El JNJ7777120 es un antagonista selectivo del receptor H4 de la histamina, que destaca por su capacidad única de interactuar en apilamiento π-π con cadenas laterales aromáticas dentro del bolsillo de unión del receptor. Este compuesto demuestra una elevada afinidad por el receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes mediante la modulación del acoplamiento proteína-G. Sus características lipofílicas favorecen una permeabilidad de membrana eficaz, mientras que su perfil cinético indica una tasa de disociación lenta, lo que contribuye a una ocupación prolongada del receptor. | ||||||