HEN2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HEN2 incluyen, entre otros, Actinomicina D CAS 50-76-0, α-Amanitina CAS 23109-05-9, Cordicepina CAS 73-03-0, Triptolida CAS 38748-32-2 y DRB CAS 53-85-0.
Los inhibidores de HEN2 son una clase de compuestos químicos que se dirigen e inhiben la actividad de la enzima HEN2 (Hydroxyaryl Enzyme 2), una proteína implicada en diversos procesos bioquímicos, como la transducción de señales y la regulación metabólica. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose al sitio activo de la enzima o interfiriendo en la unión de sus cofactores, reduciendo así su actividad catalítica. La inhibición de HEN2 conduce a una cascada de efectos secundarios en los sistemas biológicos en los que la enzima desempeña un papel clave, a menudo afectando a vías relacionadas con el metabolismo celular o la señalización. Desde el punto de vista químico, los inhibidores de HEN2 pueden tener una estructura muy variada, desde pequeñas moléculas orgánicas con motivos de unión específicos que reconocen y se unen al sitio activo de la enzima, hasta estructuras más grandes y complejas que modulan la actividad enzimática de forma indirecta interactuando con sitios alostéricos.El mecanismo de inhibición de los inhibidores de HEN2 puede ser reversible o irreversible. En la inhibición reversible, el inhibidor se une a la enzima de forma no covalente, lo que permite reanudar la función normal de la enzima una vez que se retira el inhibidor. Por el contrario, los inhibidores irreversibles forman un enlace covalente con la enzima, alterando permanentemente su estructura y función. Los análisis estructurales, como la cristalografía de rayos X o la RMN, se utilizan habitualmente para estudiar las interacciones de unión entre los inhibidores de HEN2 y su enzima diana, lo que permite comprender cómo las modificaciones estructurales pueden mejorar la potencia inhibidora o la selectividad. Además, estos compuestos se optimizan a menudo mediante varias rondas de modificaciones químicas para mejorar su afinidad de unión, estabilidad y especificidad para la enzima HEN2. El desarrollo de inhibidores de HEN2 contribuye a una comprensión más profunda del papel de la enzima en los procesos bioquímicos fundamentales, así como de las implicaciones más amplias de su regulación en los organismos vivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se une a secuencias de ADN en el complejo de iniciación de la transcripción, bloqueando la fase de elongación de la síntesis de ARN por la ARN polimerasa, lo que regularía a la baja la transcripción del gen HEN2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
La α-manitina inhibe específicamente la ARN polimerasa II, lo que provoca una fuerte disminución de la transcripción del ARNm que codifica proteínas como la HEN2, causando una reducción de sus niveles de ARNm y, posteriormente, de su abundancia proteica. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordicepina actúa terminando prematuramente la elongación del ARNm debido a su incorporación en la cadena de ARN en crecimiento, lo que daría lugar a un transcrito de ARNm truncado y no funcional del gen HEN2. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida altera la maquinaria transcripcional al unirse a la subunidad XPB de la TFIIH, lo que provoca la inhibición de la transcripción mediada por la ARN polimerasa II y la consiguiente disminución de la síntesis de ARNm de HEN2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB interfiere en la fosforilación del dominio carboxi-terminal de la ARN polimerasa II, que es esencial para las fases de iniciación y elongación de la transcripción, lo que provoca la regulación a la baja de la expresión de HEN2. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B inhibe la exportación nuclear de ARNm al unirse a la exportina 1, lo que reduciría los niveles citoplasmáticos de ARNm HEN2 disponibles para la traducción, disminuyendo así la expresión de la proteína HEN2. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina imita al nucleósido guanosina, lo que puede provocar la inhibición de la actividad de la ARN polimerasa dependiente del ARN, reduciendo en última instancia la replicación y transcripción del ARN, incluidos los transcritos del gen HEN2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina puede inhibir la topoisomerasa II, una enzima implicada en la replicación y la transcripción del ADN, lo que podría provocar una disminución de la expresión del gen HEN2 debido a la interrupción de los procesos de síntesis del ADN y el ARN. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
El ácido micofenólico agota las reservas de nucleótidos de guanosina al inhibir la inosina monofosfato deshidrogenasa, que es fundamental para la síntesis de ARNm; esto provocaría una disminución de los niveles de ARNm de HEN2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol suprime las quinasas dependientes de ciclinas que son necesarias para la fosforilación de la ARN polimerasa II, lo que conduce a la inhibición de la elongación transcripcional y a la consiguiente disminución de la expresión del gen HEN2. | ||||||