Hek5 Inhibidores
Inhibidores comunes de Hek5 incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 y Wortmannin CAS 19545-26-7.
Los inhibidores químicos de la función de la Hek5 se dirigen a varias vías de señalización y proteínas quinasas que se encuentran aguas arriba o directamente asociadas con la actividad de la Hek5. La estaurosporina, un inhibidor de quinasas de amplio espectro, bloquea el sitio de unión del ATP en las quinasas, inhibiendo así la actividad de fosforilación esencial para la función de la Hek5. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, como inhibidor de la proteína cinasa C (PKC), y la wortmannina y el LY294002, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), interrumpen las vías de señalización ascendentes. La inhibición de PKC y PI3K reduce la cascada de señalización de fosforilación, lo que conduce a una disminución de la activación de Hek5. Inhibidores como el U0126 y el PD98059 se dirigen selectivamente a la MEK, una cinasa corriente arriba de la ERK, que forma parte de la vía de la MAP cinasa. Al inhibir MEK, estas sustancias químicas impiden indirectamente la activación de las quinasas dependientes de ERK, como Hek5.
Además, SP600125, un inhibidor de JNK, y SB203580, un inhibidor de p38 MAP cinasa, interrumpen la vía MAP cinasa, que puede ser integral para la activación de Hek5. Al inhibir estas cinasas, los productos químicos disminuyen la actividad funcional de Hek5 al impedir los acontecimientos de fosforilación necesarios. El PP2, un inhibidor de la cinasa de la familia Src, reduce la activación de los miembros de la familia Src que pueden regular la actividad de Hek5. Además, Lapatinib, un inhibidor de EGFR y HER2, y Gefitinib, un inhibidor de EGFR, bloquean las tirosina quinasas receptoras que a menudo están implicadas en la fosforilación y activación de quinasas descendentes como Hek5. Por último, el sorafenib, que inhibe el RAF, entre otras cinasas, interrumpe la señalización descendente necesaria para la plena actividad funcional de Hek5. Cada uno de estos inhibidores, al dirigirse a moléculas específicas dentro de las vías de señalización, conduce en última instancia a una reducción de la actividad de la quinasa Hek5 a través de una cascada de eventos de fosforilación interrumpidos o interacciones de quinasa inhibidas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas, que son vitales para diversas vías de señalización. La Hek5, al ser una quinasa, puede ser inhibida por la estaurosporina mediante su acción de bloqueo del sitio de unión al ATP, lo que resulta en la prevención de los acontecimientos de fosforilación que la Hek5 facilitaría normalmente. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I inhibe selectivamente la proteína cinasa C (PKC), que se encuentra en la fase anterior de muchas vías cinasas, incluidas las que implican a la Hek5. La inhibición de la PKC puede conducir a una menor activación de la Hek5 debido a la disminución de la señalización de la fosforilación, que es necesaria para la actividad cinasa de la Hek5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K, y la señalización de la PI3K suele estar implicada en la activación de las cinasas que se encuentran aguas abajo. Al inhibir la PI3K, puede reducirse la fosforilación y la activación de la Hek5, ya que la PI3K forma parte de la cascada de señalización que conduce a la activación de la Hek5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de la MEK, que a su vez inhibe la vía ERK. La Hek5 puede ser inhibida funcionalmente por el U0126, ya que la actividad de la vía ERK puede ser necesaria para la plena activación de las quinasas que se encuentran aguas abajo, incluida potencialmente la Hek5. Al bloquear la MEK, puede disminuir la activación de la Hek5 a través de esta vía. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin es otro inhibidor de PI3K que puede conducir a la inhibición funcional de Hek5 impidiendo la activación de las vías de señalización de cinasas descendentes que son necesarias para la actividad de Hek5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, y al inhibir la JNK, puede disminuir la fosforilación de sustratos que pueden estar implicados en las mismas vías de señalización que la Hek5. Esto puede conducir a una reducción de la actividad funcional de la Hek5, ya que puede depender de la señalización mediada por la JNK para su activación. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa. La inhibición de la cinasa MAP p38 puede conducir a una menor activación de las cinasas que se encuentran aguas abajo, incluida potencialmente la Hek5, ya que la cinasa MAP p38 forma parte de varias cascadas de señalización que pueden regular la actividad de otras cinasas. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de la quinasa de la familia Src. Dado que los miembros de la familia de quinasas Src pueden regular otras quinasas, la inhibición de estas quinasas puede conducir a una disminución de la fosforilación y activación de Hek5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK similar al U0126. Puede inhibir funcionalmente Hek5 impidiendo la activación de la vía ERK, que podría ser necesaria para la activación de Hek5. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor del EGFR y del HER2. Al inhibir estos receptores, se puede impedir la activación descendente de las quinasas relacionadas, incluida la Hek5. Esto se debe a que los acontecimientos de fosforilación típicamente desencadenados por la actividad del EGFR y el HER2 pueden formar parte del proceso de activación de la Hek5. | ||||||