group XIIB sPLA2 Inhibidores
Los inhibidores sPLA2 comunes del grupo XIIB incluyen, entre otros, Indometacina CAS 53-86-1, Manoalida CAS 75088-80-1, MAFP CAS 188404-10-6 y Rosiglitazona CAS 122320-73-4.
Los inhibidores de la fosfolipasa A2 secretora del grupo XIIB (sPLA2) engloban una clase química diseñada para atacar e inhibir específicamente la actividad de la enzima sPLA2-XIIB. Esta enzima forma parte de la gran familia de las fosfolipasas A2, responsables de la hidrólisis del enlace sn-2 éster de los fosfolípidos, liberando ácidos grasos y lisofosfolípidos. Los inhibidores de la sPLA2-XIIB se caracterizan por su capacidad de unirse al sitio activo o a los sitios alostéricos de la enzima, impidiendo así que se una a sus sustratos fosfolípidos. Estos compuestos suelen ser moléculas pequeñas que se han optimizado mediante técnicas de química médica para lograr una alta especificidad y potencia contra la sPLA2-XIIB. Su diseño a menudo implica imitar el estado de transición del sustrato o competir con cationes esenciales que son necesarios para la actividad enzimática. Al bloquear el mecanismo catalítico de la sPLA2-XIIB, estos inhibidores impiden directamente la producción de ácido araquidónico y los subsiguientes eicosanoides bioactivos, que proceden de la acción de la sPLA2 sobre los fosfolípidos de membrana.
Se sabe que sPLA2-XIIB interviene en la modificación del entorno fosfolipídico de las membranas celulares, lo que puede afectar a la fluidez de la membrana y a la función de las proteínas unidas a ella. Al dirigirse a sPLA2-XIIB, estos inhibidores pueden alterar la dinámica de la composición de la membrana celular, influyendo potencialmente en las vías de transducción de señales y en las respuestas celulares mediadas por segundos mensajeros lipídicos. La especificidad de los inhibidores de sPLA2 del grupo XIIB es crucial, ya que garantiza que la inhibición sea selectiva para sPLA2-XIIB sin afectar a otras isoformas de sPLA2, minimizando así los efectos no deseados. Esta especificidad se consigue mediante la interacción precisa del inhibidor con características estructurales únicas de la enzima sPLA2-XIIB que no comparten otros miembros de la familia sPLA2. El desarrollo de estos inhibidores se basa en un profundo conocimiento de la estructura y función de la enzima y del papel que desempeña en el metabolismo lipídico celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
La indometacina inhibe la vía de la ciclooxigenasa (COX), reduciendo la producción de prostaglandinas. Dado que la sPLA2 del grupo XIIB libera ácido araquidónico que es un sustrato para las enzimas COX, la inhibición de la COX por la indometacina conduce a una disminución de la disponibilidad de sustrato para la sPLA2 del grupo XIIB, reduciendo indirectamente su actividad funcional. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | ¥2978.00 | 9 | |
La manoalida inhibe irreversiblemente las enzimas fosfolipasa A2 (PLA2) al unirse al sitio activo. Como la sPLA2 del grupo XIIB es miembro de la familia PLA2, el manoalide inhibiría directamente su actividad. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | ¥2426.00 | 4 | |
El metil araquidonil fluorofosfonato modifica covalentemente el sitio activo de las enzimas PLA2. Al hacerlo, inactivaría directamente la función catalítica de la sPLA2 del grupo XIIB. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1331.00 ¥3610.00 ¥7017.00 ¥10470.00 ¥13922.00 | 38 | |
La rosiglitazona, un agonista de PPARγ, induce cambios en la expresión de genes implicados en el metabolismo lipídico. Su activación de PPARγ podría conducir a una regulación a la baja de la expresión o la actividad de sPLA2 del grupo XIIB al alterar la homeostasis lipídica. | ||||||