group III sPLA2 Inhibidores
Los inhibidores sPLA2 comunes del grupo III incluyen, entre otros, Indometacina CAS 53-86-1, Corticosterona CAS 50-22-6, PP 2 CAS 172889-27-9, Rosiglitazona CAS 122320-73-4 y Belinostat CAS 414864-00-9.
Los inhibidores de la fosfolipasa A2 secretada del grupo III (sPLA2) son compuestos químicos que se dirigen a la isoforma del grupo III de la fosfolipasa A2 secretada y modulan su actividad enzimática. Las enzimas sPLA2 intervienen en la hidrólisis de la posición sn-2 de los glicerofosfolípidos, liberando ácidos grasos libres y lisofosfolípidos. Estas enzimas intervienen en diversos procesos celulares, en particular los relacionados con el metabolismo lipídico y la señalización. La sPLA2 del Grupo III se caracteriza por rasgos estructurales específicos, como un mecanismo catalítico distinto dependiente del calcio y una red conservada de enlaces disulfuro que estabiliza la enzima. Los inhibidores de esta clase actúan uniéndose al sitio activo o a regiones cercanas de la enzima sPLA2 del grupo III, bloqueando su actividad catalítica e impidiendo la liberación de mediadores lipídicos bioactivos.Las estructuras químicas de los inhibidores de la sPLA2 del grupo III a menudo incluyen características que imitan el sustrato de la enzima o interactúan con residuos clave dentro de su sitio catalítico. Por lo general, estos inhibidores están diseñados para encajar en el sitio activo de la enzima de forma que bloqueen el acceso a los sustratos fosfolípidos naturales o interrumpan el proceso catalítico. Los inhibidores suelen ser más específicos para la sPLA2 del grupo III que para otras isoformas de fosfolipasa, lo que resulta esencial para minimizar los efectos no deseados. Los estudios estructurales, como la cristalografía de rayos X, han revelado que muchos inhibidores de la sPLA2 del grupo III interactúan con regiones conservadas de la enzima, incluido su dominio de unión al calcio, que es crucial para su función. Estos inhibidores proporcionan herramientas valiosas para estudiar el papel de la sPLA2 del grupo III en las vías bioquímicas, permitiendo una comprensión más precisa de su papel en la dinámica lipídica celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
La indometacina, un antiinflamatorio no esteroideo, puede reducir la expresión de PLA2G3 al inhibir la ciclooxigenasa, disminuyendo así la síntesis de prostaglandinas. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1218.00 | 2 | |
La corticosterona, un glucocorticoide, puede regular a la baja la expresión de PLA2G3 activando los receptores de glucocorticoides, lo que produce efectos antiinflamatorios. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
Este compuesto puede inhibir la PLA2G3 uniéndose irreversiblemente a la serina del sitio activo, lo que resulta en una disminución de la actividad y expresión de la enzima. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1331.00 ¥3610.00 ¥7017.00 ¥10470.00 ¥13922.00 | 38 | |
La rosiglitazona, un agonista PPAR-gamma, puede regular a la baja la expresión de PLA2G3 al alterar el metabolismo lipídico y reducir los mediadores inflamatorios. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥6329.00 | ||
El belinostat, un inhibidor de la histona desacetilasa, puede suprimir la expresión de PLA2G3 modificando epigenéticamente los perfiles de expresión génica implicados en la inflamación. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | ¥485.00 ¥2347.00 | 7 | |
La esculetina, un derivado de la cumarina, puede inhibir la expresión de PLA2G3 actuando como antioxidante y modulando las vías inflamatorias. | ||||||