GRINA Inhibidores
Los inhibidores comunes de la GRINA incluyen, entre otros, maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, hemitartrato de ifenprodilo CAS 23210-58-4, sulfato de agmatina CAS 2482-00-0 y ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8.
En general, los inhibidores de la GRINA se dirigen al receptor NMDA, un receptor ionotrópico crucial en los sistemas neuronales responsables de la plasticidad sináptica. Como la GRINA es un componente integral de este receptor, la inhibición de la actividad más amplia del receptor NMDA disminuye eficazmente la función de la GRINA. Los componentes químicos que sirven como inhibidores muestran un espectro de funcionalidades, desde el antagonismo no competitivo al competitivo, y algunos muestran selectividad hacia subunidades específicas del receptor.
Por ejemplo, compuestos como la ketamina y el MK-801 actúan como antagonistas no competitivos. Obstruyen el canal iónico en el receptor NMDA, obstaculizando eficazmente el flujo iónico y la señalización descendente. Por el contrario, AP5 y AP7 actúan como antagonistas competitivos, uniéndose al sitio del glutamato en el receptor, impidiendo así que el ligando natural inicie la actividad del receptor. Además, algunos compuestos muestran preferencia por subunidades concretas, como el Ifenprodil, que tiene afinidad por la subunidad GluN2B. Este nivel de especificidad proporciona una modulación matizada de la función del receptor NMDA..
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | ¥767.00 | 4 | |
La memantina actúa como un antagonista no competitivo de baja afinidad y dependiente del voltaje en el receptor NMDA. Bloquea el receptor en determinadas condiciones, suprimiendo el papel de la GRINA dentro del complejo. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥440.00 ¥688.00 ¥1602.00 | ||
El ifenprodil se dirige selectivamente a los receptores NMDA que contienen la subunidad GluN2B y los inhibe. Al inhibir subtipos específicos de receptores, se ve afectada la actividad y la función de la GRINA en esos receptores. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥2008.00 | ||
La agmatina, un neuromodulador endógeno, puede obstruir el receptor NMDA. Este bloqueo afecta a la funcionalidad del receptor, incluida la de la GRINA. | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | ¥1072.00 | 2 | |
El AP5, un antagonista competitivo, se une directamente al sitio de reconocimiento del glutamato en el receptor NMDA, suprimiendo así su activación. Esto repercute en la funcionalidad del receptor y, por extensión, en el papel de la GRINA. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | ¥429.00 ¥1625.00 | ||
La amantadina, como antagonista no competitivo de baja afinidad, bloquea el receptor NMDA. Este bloqueo disminuye la actividad del receptor, lo que repercute en el papel funcional de la GRINA. | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | ¥282.00 ¥632.00 ¥1523.00 | 6 | |
El ácido cinurénico es un modulador endógeno que puede actuar como antagonista no selectivo del receptor NMDA. Su actividad antagonista altera la función del receptor, suprimiendo el papel de GRINA en el mismo. | ||||||