Grid2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Grid2 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-acitidina CAS 320-67-2, el RG 108 CAS 48208-26-0, el ácido hidroxámico suberoilanílido CAS 149647-78-9 y la mitramicina A CAS 18378-89-7.
Los inhibidores de Grid2 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la proteína Delta-2 del receptor de glutamato (Grid2), miembro de la familia de receptores de glutamato ionotrópicos. Grid2 desempeña un papel importante en la transmisión sináptica y la plasticidad en el sistema nervioso central, en particular en las células de Purkinje cerebelosas. A diferencia de otros subtipos de receptores de glutamato, Grid2 tiene un perfil funcional único y no interviene directamente en la transmisión sináptica excitatoria. En cambio, se ha implicado en la estabilización sináptica y la regulación de la formación de sinapsis. Los inhibidores de Grid2 suelen actuar interfiriendo en su capacidad para interaccionar con proteínas asociadas o bloqueando su capacidad de unión a ligandos, modulando así su papel en la arquitectura sináptica y las vías de señalización celular. Los mecanismos moleculares que subyacen a la inhibición de Grid2 suelen implicar la modulación alostérica o el antagonismo competitivo en sitios de unión clave dentro de los dominios extracelulares o transmembrana del receptor. Estos inhibidores pueden afectar a las vías de señalización reguladas por Grid2, como las relacionadas con la homeostasis del calcio y la remodelación de las sinapsis. Los estudios estructurales de estos inhibidores sugieren que su unión puede inducir cambios conformacionales en Grid2, dando lugar a interacciones proteína-proteína alteradas, particularmente dentro de los circuitos cerebelosos. Dado que la Grid2 no está directamente acoplada a la neurotransmisión glutamatérgica clásica, sus inhibidores se consideran herramientas para modular procesos neurofisiológicos específicos relacionados con la organización y la señalización celular, con especial atención a la comprensión de la función del receptor en el mantenimiento de la integridad sináptica. Estos compuestos son valiosos en la investigación para dilucidar el papel de Grid2 en la señalización cerebelosa y el neurodesarrollo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A podría regular a la baja la expresión de Grid2 al promover la hiperacetilación de las proteínas histonas, lo que provocaría un cambio conformacional en la estructura de la cromatina que haría que el gen Grid2 fuera menos activo desde el punto de vista transcripcional. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Al inducir la desmetilación del ADN, la 5-Azacitidina podría disminuir el silenciamiento transcripcional del gen Grid2, reduciendo en consecuencia sus niveles de expresión en las células neuronales. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥5697.00 | 2 | |
El RG 108 podría dirigirse directamente a las metiltransferasas de ADN, lo que conduciría a una reducción de la metilación de las islas CpG proximales al gen Grid2, disminuyendo así su expresión global. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
El Ácido Hidroxámico Suberoilanilida podría conducir a la regulación a la baja de Grid2 mediante la inhibición de la desacetilación de histonas, que es esencial para el empaquetamiento apretado del ADN y la supresión de la expresión génica. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
La mitramicina A puede unirse al surco menor del ADN, desplazando los factores de transcripción de las regiones promotoras ricas en GC de genes diana como Grid2, reduciendo así su iniciación transcripcional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
Este compuesto puede inhibir la síntesis de Grid2 intercalándose en el ADN en el complejo de iniciación de la transcripción, obstruyendo la fase de elongación de la ARN polimerasa durante la transcripción del gen Grid2. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deoxicitidina puede dar lugar a la hipometilación del promotor del gen Grid2, un proceso que podría disminuir el reclutamiento de proteínas de dominio de unión a metilo y desacetilasas de histonas, lo que culminaría en una reducción de la expresión de Grid2. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina podría alterar la clasificación y acidificación endosomal, procesos que pueden ser cruciales para la degradación de los factores de transcripción que normalmente elevan la expresión de Grid2, lo que conduciría a su reducción. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
Al inhibir la aldehído deshidrogenasa, el disulfiram podría cambiar el estado redox celular, lo que podría conducir a la represión de la expresión del gen Grid2 al alterar el equilibrio de activadores y represores transcripcionales. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
El cloruro de litio puede regular a la baja la Grid2 mediante la inhibición de la actividad de GSK-3, esta inhibición podría reducir la fosforilación de los factores de transcripción que son necesarios para el inicio de la transcripción de la Grid2. | ||||||