GPx-4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la GPx-4 incluyen, entre otros, RSL3 CAS 1219810-16-8, Withaferina A CAS 5119-48-2, Altretamina CAS 645-05-6, Disulfiram CAS 97-77-8 y 8-hidroxi-5-nitroquinolina CAS 4008-48-4.

Los inhibidores de la GPx-4, abreviatura de inhibidores de la glutatión peroxidasa 4, pertenecen a una clase química distinta caracterizada por su capacidad para dirigirse selectivamente a la enzima GPx-4 y modular su actividad. La GPx-4, una selenoproteína esencial que se encuentra en varios organismos, desempeña un papel fundamental en la defensa celular contra el estrés oxidativo y la peroxidación lipídica. Esta enzima actúa como componente crítico del sistema de defensa antioxidante celular, salvaguardando las membranas celulares del daño oxidativo al catalizar la reducción de los hidroperóxidos lipídicos a sus alcoholes correspondientes. La función única de la GPx-4 en el mantenimiento de la integridad de las membranas la diferencia de otras glutatión peroxidasas, lo que la convierte en un objetivo prometedor para la investigación.

Químicamente, los inhibidores de la GPx-4 están diseñados para interferir en la actividad enzimática de la GPx-4 uniéndose a su sitio activo o alterando los sitios de unión de sus cofactores. Estos inhibidores pueden funcionar mediante varios mecanismos, incluida la unión competitiva al residuo selenocisteína dentro del centro catalítico de la enzima o interfiriendo en la disponibilidad de su cofactor, el glutatión. Al inhibir la GPx-4, estos compuestos alteran la capacidad de la enzima para eliminar los hidroperóxidos lipídicos, lo que provoca un aumento de la peroxidación lipídica y el consiguiente daño de la membrana celular.