GPR50 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de GPR50 se incluyen, entre otros, Luzindol CAS 117946-91-5, Agomelatina CAS 138112-76-2, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

La clase química descrita como inhibidores de GPR50 incluye agentes que bloquean directamente la actividad de la proteína GPR50 o modulan las vías de señalización influenciadas por GPR50. El GPR50 pertenece a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y es un receptor huérfano, lo que significa que se desconoce su ligando endógeno. Aunque puede que no haya sustancias químicas que inhiban el GPR50 directamente, varios compuestos pueden afectar a las vías de señalización con las que se sabe que está asociado el GPR50, como la vía del receptor de melatonina, la señalización MAPK, la vía PI3K/AKT y otras que interactúan con mecanismos acoplados a proteínas G.

Compuestos como el luzindol y el 4-P-PDOT, que son antagonistas de los receptores de melatonina, tienen la capacidad de perturbar el sistema melatoninérgico, donde el GPR50 puede formar heterodímeros con otros receptores de melatonina y ejercer así su efecto. Los inhibidores de las quinasas, como el U0126 y el PD98059, se dirigen a MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de la señalización ERK1/2, una vía en la que puede influir el GPR50. Otros compuestos, como el LY294002 y la wortmannina, que inhiben la PI3K, o la rapamicina, que actúa sobre mTOR, pueden modular la vía PI3K/AKT/mTOR. Dado que se ha sugerido que el GPR50 influye en estas vías, su modulación puede afectar indirectamente a la actividad del GPR50. Además, agentes como la queleritrina inhiben la PKC, que es una quinasa que puede estar implicada en la señalización del GPR50. Por lo tanto, esta clase de inhibidores de GPR50 abarca una variedad de sustancias químicas que tienen la capacidad de interferir con la red de rutas de señalización celular que se cree que regula GPR50.