GPR30 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR30 incluyen, entre otros, Estriol CAS 50-27-1, GSK 4716 CAS 101574-65-6, ICI 182.780 CAS 129453-61-8, β-Estradiol CAS 50-28-2 y GSK 429286 CAS 864082-47-3.
Los inhibidores de GPR30 representan una clase de compuestos químicos diseñados para dirigirse selectivamente y modular la actividad del receptor de estrógenos 30 acoplado a proteína G (GPR30). Estos inhibidores desempeñan un papel crucial para desentrañar las intrincadas vías de señalización asociadas al GPR30 y comprender su importancia funcional en diversos procesos celulares. Una clase destacada de inhibidores de GPR30 incluye pequeñas moléculas como G-15, G15-DHP y G36, que se unen directamente a GPR30, impidiendo su activación y las subsiguientes cascadas de señalización. Estos inhibidores interrumpen vías como las de AMPc/PKA, MAPK y PI3K/Akt, ofreciendo a los investigadores herramientas precisas para investigar las respuestas celulares mediadas por GPR30.
Tamoxifeno y Fulvestrant, conocidos por su papel como moduladores y degradadores de los receptores de estrógenos, respectivamente, también exhiben efectos inhibidores sobre GPR30. Interfieren en las interacciones de los receptores de estrógenos, influyendo indirectamente en las vías de señalización de GPR30 y proporcionando valiosos conocimientos sobre la interacción entre los receptores de estrógenos. Además, compuestos como el OHTDS y el inhibidor 1 de GPR30 demuestran especificidad por GPR30, influyendo en su actividad y en las vías descendentes. Estos inhibidores contribuyen a nuestra comprensión de las funciones matizadas del GPR30 en los procesos celulares y ofrecen vías de intervención.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Estriol | 50-27-1 | sc-205682 sc-205682A | 100 mg 500 mg | ¥237.00 ¥722.00 | ||
El estriol funciona como un inhibidor de GPR30, caracterizado por su afinidad de unión selectiva que participa en interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo del receptor. Este compuesto presenta un perfil cinético rápido, lo que facilita la rápida ocupación del receptor y la posterior modulación de las vías de señalización descendentes. Su estructura tridimensional única permite distintos cambios conformacionales en el GPR30, lo que puede influir en las respuestas celulares y los mecanismos reguladores. Las propiedades de solubilidad del compuesto mejoran aún más su dinámica de interacción en los sistemas biológicos. | ||||||
GSK 4716 | 101574-65-6 | sc-203986 sc-203986A | 10 mg 50 mg | ¥801.00 ¥3215.00 | ||
El GSK4716 es un antagonista del GPR30 que compite con los ligandos endógenos para unirse al receptor. Esta competencia provoca la inhibición de las vías de señalización mediadas por el GPR30, en particular las vías cAMP/PKA y PI3K/Akt. El mecanismo de acción del GSK4716 implica la interrupción de la activación normal del GPR30, lo que lo convierte en una sustancia química fiable para investigar los papeles funcionales del GPR30 en diversos contextos celulares. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | ¥914.00 ¥2065.00 | 34 | |
El fulvestrant, clasificado como degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD), inhibe indirectamente el GPR30. Al promover la degradación de los receptores de estrógenos, incluido el GPR30, el fulvestrant reduce la disponibilidad de receptores funcionales para su activación. El resultado es una atenuación completa de las cascadas de señalización mediadas por el GPR30, que afecta a vías como PI3K/Akt y ERK1/2. El mecanismo dual del fulvestrant ofrece una visión de la intrincada regulación de las vías de señalización del estrógeno. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | ¥699.00 ¥2008.00 | 8 | |
Aunque tradicionalmente se reconoce como una hormona estrogénica, el estradiol también puede ejercer efectos antagonistas sobre la GPR30. En determinados contextos, altas concentraciones de estradiol pueden competir con los ligandos endógenos por la unión de la GPR30, lo que conduce a la inhibición de su activación normal. Esto da lugar a la modulación de las vías de señalización mediadas por el GPR30, incluida la regulación de la señalización del AMPc/PKA y del calcio, lo que pone de relieve el intrincado doble papel del estradiol en la modulación de los receptores de estrógenos. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥440.00 ¥1388.00 ¥2595.00 | ||
El Inhibidor 1 del GPR30 es una pequeña molécula antagonista diseñada para dirigirse específicamente al GPR30 e inhibirlo. Al unirse al receptor, este inhibidor interrumpe las vías de señalización mediadas por el GPR30, afectando a efectores descendentes como MAPK y PI3K/Akt. El diseño del compuesto garantiza una alta selectividad para el GPR30, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para dilucidar las funciones matizadas del GPR30 en diversos procesos celulares y sus posibles implicaciones en la salud y la enfermedad. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2437.00 ¥3103.00 ¥4513.00 ¥7943.00 ¥15231.00 ¥26513.00 | 20 | |
El inhibidor 2 del GPR30 es un compuesto químico diseñado para la inhibición específica del GPR30. Su mecanismo consiste en interferir en la activación del receptor y la posterior señalización descendente. Este inhibidor incide particularmente en las vías mediadas por el GPR30, como la cAMP/PKA y la MAPK. Las características estructurales del inhibidor 2 del GPR30 contribuyen a su selectividad, lo que lo convierte en una herramienta esencial para los investigadores que estudian los entresijos moleculares de la función del GPR30 en diversos contextos celulares. | ||||||