GPR149 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR149 incluyen, entre otros, Suramin sodium CAS 129-46-4, YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7, L-161,982 CAS 147776-06-5 y AH-6809 CAS 33458-93-4.
Los inhibidores químicos de GPR149 pueden funcionar a través de varios mecanismos que implican la interferencia con la vía de señalización de la proteína Gq, que es integral para la actividad de GPR149 como receptor acoplado a proteína G. El BPTU actúa como antagonista alostérico selectivo del receptor P2Y1, y al impedir el P2Y1, puede regular a la baja las vías de señalización mediadas por la proteína Gq, disminuyendo potencialmente la actividad del GPR149. Del mismo modo, la suramina, como antagonista no selectivo de los receptores purinérgicos P2, puede interrumpir la señalización del receptor acoplado a proteína G mediada por ATP, disminuyendo así indirectamente la actividad de GPR149 al atenuar la señalización purinérgica general dentro de la célula. Otra sustancia química, YM-254890, ofrece un enfoque más específico al inhibir selectivamente la señalización de la proteína Gq/11, lo que puede conducir a una inhibición indirecta de GPR149, suponiendo que GPR149 señala a través de la misma vía.
Además, UBO-QIC, que sirve como agonista inverso para GPR17, puede inhibir indirectamente GPR149 reduciendo la disponibilidad de proteínas Gq/11 activas, mientras que ML-109 antagoniza GPR35, disminuyendo así potencialmente la actividad de GPR149 al limitar la transducción de señales mediada por la proteína Gq. L-161,982 y AH 6809, como antagonistas del receptor EP4 y de los receptores de prostaglandinas EP2 y EP4 respectivamente, pueden impedir la señalización de las proteínas Gq y, a su vez, disminuir la actividad funcional de GPR149. Del mismo modo, MRS 2500 y MRS 2179, al antagonizar el receptor P2Y1, pueden disminuir la señalización de las proteínas Gq, lo que puede reducir la actividad de GPR149. CID 16020046, un antagonista del receptor CysLT1, SCH-202676, un antagonista de GPCR de amplio espectro, y ONO-AE3-208, otro antagonista del receptor EP4, funcionan todos inhibiendo los receptores que utilizan proteínas Gq para la señalización, reduciendo así la capacidad de señalización funcional de GPR149.