GPR139 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR139 incluyen, entre otros, la toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, sal de trilitio de guanosina 5′-O-(2-tiodifosfato) CAS 97952-36-8 y suramina sódica CAS 129-46-4.

El panorama de los inhibidores de GPR139 es una mezcla de moduladores generales de GPCR y algunas sustancias químicas específicas, como ML221, que actúan directamente sobre GPR139. El GPR139, al ser un GPCR huérfano, tiene vías potenciales de regulación a través de la modulación de su señalización mediada por la proteína G. La toxina pertussis, por ejemplo, es un potente inhibidor del GPR139. La toxina pertussis, por ejemplo, es un potente inhibidor de ciertos subtipos de proteína G y puede afectar a las acciones de GPR139 al acoplarse a través de esos subtipos específicos. Del mismo modo, YM-254890 y NF023, que se dirigen a las proteínas Gq/11 y Gαi/o respectivamente, ofrecen vías de regulación similares si GPR139 opera a través de estas vías.

Además, muchos GPCR señalan a través de efectores descendentes como la fosfolipasa C (PLC) y la proteína quinasa C (PKC). Así, compuestos como el U73122, un inhibidor de la PLC, y tanto el cloruro de queleritrina como el Go6983, que son inhibidores de la PKC, pueden influir indirectamente en el GPR139. Otro aspecto integral de la señalización GPCR es la vía del AMPc. SQ 22536 y H89, que inhiben la adenilato ciclasa y la proteína cinasa A (PKA) respectivamente, ofrecen formas de modular esta vía, influyendo potencialmente en la función de GPR139.