Los inhibidores químicos de la GPR108 incluyen una variedad de compuestos que interfieren con las vías de señalización esenciales para la función de la proteína. La wortmannina y el LY294002 actúan como potentes inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), enzimas clave en la señalización celular que afectan indirectamente a la actividad de la GPR108. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas reducen la fosforilación de las dianas corriente abajo, lo que conduce a la reducción de la actividad de señalización de la GPR108. Los inhibidores de la proteína quinasa C (PKC), como Go6983 y Bisindolilmaleimida I, también pueden disminuir indirectamente la función de GPR108 al alterar la señalización mediada por PKC, que está potencialmente implicada en la regulación de la actividad de GPR108. El SB203580 se dirige específicamente a la MAP quinasa p38, mientras que el PD98059 y el U0126 son selectivos para inhibir la MEK1/2, ambas parte de la vía de señalización MAPK. La inhibición de estas quinasas por SB203580, PD98059 y U0126 altera la respuesta al estrés y la vía MAPK/ERK, respectivamente, lo que conduce a una disminución de la actividad de GPR108 debido a una menor eficacia de la transducción de señales.
Además, SP600125, un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), puede disminuir la señalización de GPR108 al impedir la función de JNK, que forma parte de la familia MAPK y podría estar implicada en las vías mediadas por GPR108. Las tirosina quinasas de la familia Src, que pueden ser inhibidas por PP2 y Dasatinib, también desempeñan un papel crucial en varias vías de señalización celular, y su inhibición puede conducir en consecuencia a una reducción de la señalización de GPR108. Además, la estaurosporina inhibe ampliamente las proteínas cinasas, que son críticas para la señalización necesaria para la función de la GPR108, lo que conduce a una amplia supresión de la actividad de la GPR108. Por último, Lestaurtinib se dirige a la tirosina quinasa JAK2, que forma parte de la vía de señalización JAK-STAT, y al hacerlo, puede interferir con una vía que regula la señalización de GPR108, inhibiendo así funcionalmente GPR108.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor potente e irreversible de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K), que son reguladores ascendentes en vías que podrían influir en la señalización de la GPR108. Al inhibir la PI3K, la wortmannina puede provocar una reducción de los acontecimientos de fosforilación que son críticos para la función de la GPR108. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de las PI3K, que reduce la fosforilación de las dianas corriente abajo necesarias para el correcto funcionamiento de la GPR108. Al interrumpir la actividad de las PI3K, el LY294002 puede disminuir la cascada de señalización esencial para el papel de la GPR108 en los procesos celulares. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
El Go6983 es un potente inhibidor de las isoformas de la proteína cinasa C (PKC). Como la PKC está implicada en una miríada de vías de señalización, incluidas las que podrían regular la actividad de la GPR108, la inhibición de la PKC por el Go6983 puede conducir indirectamente a una disminución de la señalización de la GPR108. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es otro inhibidor de la PKC que puede alterar las vías de señalización en las que interviene la GPR108. Al atenuar la señalización mediada por la PKC, esta sustancia química puede inhibir indirectamente la señalización funcional de GPR108. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP cinasa, implicada en las respuestas celulares al estrés. La inhibición de la p38 MAP cinasa puede interrumpir las vías de señalización que regulan potencialmente la función de la GPR108, lo que provocaría una disminución de su actividad. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe selectivamente la MEK, que se encuentra aguas arriba de la ERK en la vía de señalización MAPK. Dado que el GPR108 participa en vías de señalización que interactúan con la señalización MAPK, el PD98059 puede inhibir indirectamente el GPR108 al impedir la activación de ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que forma parte de la familia MAPK. Al inhibir la JNK, el SP600125 puede disminuir la respuesta funcional de la GPR108 que depende de esta vía de señalización. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src. Las Src quinasas pueden afectar a numerosas vías de señalización que pueden incluir la señalización mediada por GPR108; por lo tanto, la PP2 puede disminuir indirectamente la actividad de GPR108. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de tirosina cinasa de amplio espectro con actividad contra las cinasas de la familia Src. Al inhibir estas quinasas, el dasatinib puede interrumpir las vías de señalización necesarias para la actividad de la GPR108. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de una amplia gama de proteínas quinasas. Dado que la señalización mediada por la proteína cinasa es importante para la función de la GPR108, la estaurosporina puede dar lugar a una amplia inhibición de las vías necesarias para la señalización de la GPR108. | ||||||