GPR-44 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR-44 incluyen, entre otros, Zafirlukast CAS 107753-78-6, ONO 1078 CAS 103177-37-3, MK-571 CAS 115103-85-0, LY293111 CAS 161172-51-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores de GPR44 son un conjunto de compuestos químicos cuya función es disminuir la actividad del receptor GPR44, un receptor acoplado a proteína G implicado en diversos procesos biológicos a través de su respuesta a los ligandos leucotrienos. Estos inhibidores llevan a cabo esta tarea bloqueando directamente la unión de los leucotrienos al GPR44 o interfiriendo en las vías de señalización posteriores necesarias para las funciones mediadas por el GPR44. Por ejemplo, montelukast, zafirlukast y pranlukast son antagonistas de los receptores de leucotrienos que inhiben la unión de los ligandos de leucotrienos a GPR44, lo que provoca una disminución de la activación del receptor y de la señalización subsiguiente. MK-571 y BAY u9773 desempeñan funciones similares al dirigirse específicamente a los receptores de leucotrienos D4 y cisteinil leucotrienos, de los que GPR44 es un subtipo, impidiendo así el inicio de la transducción de señales de GPR44.

Además de estos antagonistas directos, otros compuestos como el SB 203580 y el PD 98059 inhiben indirectamente la GPR44 al dirigirse a vías de señalización implicadas en la regulación de la expresión de la GPR44 o de su actividad señalizadora. El SB 203580, un inhibidor de la p38 MAPK, puede suprimir respuestas inflamatorias que, de otro modo, podrían potenciar la señalización o la expresión de la GPR44. El PD 98059, un inhibidor de MEK, puede reducir la actividad de GPR44 al disminuir la actividad de la vía ERK, que puede estar implicada en la regulación al alza de GPR44.