GnRH-associated peptide Inhibidores
Los inhibidores comunes del péptido asociado a la GnRH incluyen, entre otros, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Letrozol CAS 112809-51-5, Flutamida CAS 13311-84-7, Espironolactona CAS 52-01-7 y Finasterida CAS 98319-26-7.
Los inhibidores de péptidos asociados a la GnRH son una clase de compuestos que se dirigen específicamente a la actividad de péptidos ligados a la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). La GnRH es una hormona decapéptida que desempeña un papel fundamental en la regulación de los procesos reproductivos al estimular la secreción de la hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH) desde la hipófisis anterior. Los inhibidores de los péptidos asociados a la GnRH actúan modulando las interacciones de la GnRH con sus receptores o inhibiendo las vías de señalización posteriores que se activan por la unión de la GnRH a su receptor. Estos inhibidores pueden interferir en la conformación del péptido, la afinidad de unión al receptor o la activación de cascadas de señalización intracelular como la vía de los fosfoinositidos. La estructura molecular de los inhibidores peptídicos asociados a la GnRH puede variar mucho, pero muchos son pequeños péptidos o miméticos peptídicos que imitan la estructura natural de la GnRH o sus dominios de unión al receptor. La especificidad de estos inhibidores suele ajustarse para que coincida con los receptores de GnRH altamente conservados, lo que garantiza una inhibición selectiva. Con frecuencia se realizan modificaciones estructurales en estas moléculas para mejorar su estabilidad, afinidad y selectividad. Entre las modificaciones más comunes se encuentran la incorporación de aminoácidos no naturales, la ciclización o los cambios en el esqueleto peptídico, que pueden mejorar la resistencia a la degradación enzimática y la cinética de unión. Mediante estas modificaciones, los inhibidores peptídicos asociados a la GnRH pueden alcanzar una elevada selectividad para los subtipos de receptores de la GnRH, modulando así los resultados fisiológicos de la señalización de la GnRH sin efectos generalizados fuera del objetivo.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe las enzimas del citocromo P450, cruciales para la síntesis de esteroides. Al reducir los niveles de esteroides, este compuesto podría regular a la baja la retroalimentación del eje hipotalámico-hipofisario-gonadal, lo que conduciría a una disminución de la expresión de las BPA. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | ¥959.00 ¥1625.00 | 5 | |
El letrozol inhibe la enzima aromatasa, lo que provoca una disminución de la producción de estrógenos. La disminución de los niveles de estrógenos podría regular a la baja la retroalimentación positiva sobre las neuronas GnRH, reduciendo la expresión de las BPA. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1726.00 ¥1895.00 ¥5810.00 ¥10413.00 | 4 | |
La flutamida, como antagonista de los receptores androgénicos, puede disminuir el refuerzo de la síntesis de GnRH mediado por andrógenos, lo que podría conducir a una reducción de la expresión de BPA. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
La espironolactona, a través de su actividad antiandrogénica, puede disminuir el efecto permisivo de los andrógenos sobre la síntesis de GnRH y GAP, dando lugar a niveles de expresión más bajos. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | ¥1162.00 | 3 | |
La finasterida bloquea la conversión de la testosterona en su forma más activa, la dihidrotestosterona (DHT). La reducción de los niveles de DHT podría regular a la baja la expresión de las BPA al atenuar el apoyo androgénico de las neuronas GnRH. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | ¥1884.00 | 2 | |
La dutasterida, similar a la finasterida, inhibe la conversión de testosterona en DHT. Esta acción podría reducir la estimulación androgénica de las neuronas GnRH, dando lugar a una disminución de la expresión de las BPA. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | ¥1015.00 ¥2629.00 | 3 | |
El danazol suprime el eje hipofisario-ovárico al inhibir la producción de gonadotropinas hipofisarias, lo que podría conducir a una disminución subsiguiente de la expresión de GnRH y GAP. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | ¥3114.00 | ||
La abiraterona inhibe la CYP17A1, una enzima necesaria para la síntesis de andrógenos. La disminución de los niveles de andrógenos puede reducir la estimulación hormonal necesaria para la síntesis normal de GnRH y BPA. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥677.00 | 17 | |
La mifepristona antagoniza los receptores de glucocorticoides y progesterona. Al interrumpir estos circuitos de retroalimentación hormonal, podría regular a la baja la actividad de las neuronas GnRH, lo que provocaría una disminución de la expresión de BPA. | ||||||