GlyR α2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GlyR α2 incluyen, pero no se limitan a Picrotoxin CAS 124-87-8, Sarcosine CAS 107-97-1, Ivermectin CAS 70288-86-7, GSK1016790A CAS 942206-85-1 y Zinc CAS 7440-66-6.
Los inhibidores de GlyR α2 constituyen una clase diversa de compuestos que ejercen sus efectos moduladores sobre el receptor de glicina (GlyR) α2, un canal iónico ligando-gated crucial para la neurotransmisión inhibitoria. La estricnina y la picrotoxina son ejemplos de inhibidores directos que se unen al GlyR α2 e impiden su función. Los inhibidores de la sarcosina y SLC6A9 modulan indirectamente el GlyR α2 alterando la disponibilidad de glicina, lo que pone de relieve la intrincada red reguladora en la que participan los transportadores de glicina. El etanol, que actúa a través de las vías GABAérgicas, muestra la modulación indirecta, destacando la interacción entre los sistemas neurotransmisores. Los moduladores alostéricos positivos (PAM) como el NS-3763 y la ivermectina potencian la actividad del GlyR α2, ejemplificando un enfoque matizado para potenciar la neurotransmisión inhibitoria. GSK1016790A, a través de la activación de GPR40, demuestra una modulación indirecta distinta, haciendo hincapié en las cascadas de señalización más amplias que influyen en GlyR α2. Los iones de zinc, que muestran una modulación dual, subrayan la compleja interacción de los sitios alostéricos dentro del GlyR α2. La amilorida, dirigida a ASIC1a, pone de manifiesto la interconexión de los canales iónicos que influyen en la inhibición mediada por GlyR α2.
Los inhibidores selectivos de GlyT1, como el SSR504734, y los dirigidos a GlyT2, como el ácido dihidrokainico, ofrecen estrategias indirectas al modificar la recaptación de glicina, lo que pone de relieve la importancia de los transportadores en la regulación de la actividad de GlyR α2. Esta clase química presenta un amplio conjunto de herramientas para diseccionar y manipular la neurotransmisión glicinérgica, ofreciendo valiosos conocimientos sobre los intrincados mecanismos reguladores que rigen la señalización inhibidora mediada por GlyR α2 en diversos contextos fisiológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
La microtoxina, un sesquiterpeno bicíclico, sirve como antagonista del GlyR α2 al unirse a su canal iónico e impedir la afluencia de cloruro. Esta interferencia altera los potenciales postsinápticos inhibitorios mediados por el GlyR α2, lo que culmina en hiperexcitabilidad y actividad convulsiva. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | ¥632.00 ¥846.00 | 2 | |
La ivermectina, un agente antiparasitario en investigación, presenta una modulación alostérica positiva del GlyR α2. Al unirse a un sitio alostérico distinto, la ivermectina aumenta la respuesta a la glicina, potenciando la inhibición mediada por el GlyR α2. Esta modulación puede contribuir a sus efectos neuroprotectores observados en diversos entornos experimentales. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | ¥2933.00 | 6 | |
El GSK1016790A, un agonista potente y selectivo del GPR40, modula indirectamente el GlyR α2. Al activar el GPR40, inicia cascadas de señalización descendentes que influyen en la liberación y disponibilidad de glicina, lo que repercute en la actividad del GlyR α2 y modula la neurotransmisión inhibidora. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
Los iones de zinc (Zn2+), oligoelementos esenciales, presentan una doble modulación del GlyR α2. Mientras actúa como modulador alostérico negativo (NAM) a altas concentraciones, el Zn2+ a concentraciones más bajas modula positivamente el GlyR α2 potenciando la unión a la glicina. Esta modulación bimodal proporciona un intrincado control sobre la actividad del GlyR α2 en diversos contextos celulares. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
La amilorida, un agente diurético en investigación, influye indirectamente en el GlyR α2 al inhibir el canal iónico sensible al ácido (ASIC) 1a. Esta inhibición reduce la excitotoxicidad suprimiendo las corrientes mediadas por ASIC1a, influyendo posteriormente en la liberación de glicina y en la inhibición mediada por GlyR α2, lo que pone de relieve la intrincada interacción entre diferentes canales iónicos en la señalización neuronal. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥1218.00 ¥3339.00 ¥10109.00 | 3 | |
El ácido dihidrokainico, un inhibidor competitivo del transportador de glicina GlyT2, influye indirectamente en el GlyR α2. Al dirigirse a GlyT2, modula la disponibilidad de glicina para la activación de GlyR α2, ofreciendo un enfoque único para afinar la neurotransmisión glicinérgica y controlar el tono inhibitorio mediado por GlyR α2. | ||||||