Los inhibidores químicos de GLT1D1 actúan a través de diversos mecanismos para impedir las vías de señalización en las que participa esta proteína. El LY294002 y la Wortmannina son dos inhibidores dirigidos contra la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K), una enzima esencial de la señalización Akt, que es crucial para la actividad de la GLT1D1. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas reducen la fosforilación y la actividad de Akt, lo que a su vez disminuye la función de GLT1D1. Del mismo modo, el inhibidor VIII de Akt suprime directamente Akt, impidiendo aún más la activación de GLT1D1 a través de esta vía. La rapamicina y el AZD8055, por su parte, se centran en la inhibición de la vía de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR). La rapamicina forma un complejo que inhibe el complejo mTOR 1 (mTORC1) y el AZD8055 actúa sobre los complejos mTORC1 y mTORC2. Esta inhibición reduce la señalización necesaria para el papel de GLT1D1 aguas abajo. PF-4708671 contribuye a esta reducción de la función inhibiendo selectivamente la p70S6 quinasa (S6K1), una quinasa que opera dentro de la vía PI3K/Akt y es relevante para la función de GLT1D1.
Paralelamente, una serie de inhibidores actúan sobre las vías de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK). El U0126, el PD98059 y el SL327 son inhibidores específicos de la MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de las quinasas reguladas por señales extracelulares ERK1/2, ambas centrales en la vía MAPK/ERK. La inhibición de MEK1/2 por estas sustancias químicas impide la activación de ERK1/2, reduciendo así la actividad de proteínas corriente abajo como GLT1D1. LY3214996 inhibe específicamente ERK1 y ERK2, lo que conduce a una reducción directa de la actividad de GLT1D1. SB203580 y SP600125 son inhibidores selectivos de p38 MAPK y c-Jun N-terminal quinasa (JNK), respectivamente. Estas quinasas son componentes de la vía MAPK, y su inhibición por estas sustancias químicas suprime la señalización descendente de la que forma parte GLT1D1. En conjunto, estos inhibidores actúan disminuyendo la actividad funcional de GLT1D1 al dirigir e impedir la actividad de proteínas clave en sus vías de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | ¥2302.00 ¥2990.00 | 29 | |
Este inhibidor se dirige directamente a Akt, también conocida como proteína quinasa B, que participa en la misma vía que GLT1D1. Al inhibir la Akt, se inhibe también la fosforilación y activación de las proteínas de la corriente descendente que necesitan de la Akt para funcionar correctamente, como la GLT1D1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, una proteína central de la vía PI3K/Akt, uniéndose a FKBP12 y el complejo resultante se une al Complejo mTOR 1 (mTORC1). Dado que la GLT1D1 opera dentro de esta vía, la inhibición de la mTOR puede provocar una disminución de la actividad funcional de la GLT1D1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, quinasas clave en la vía MAPK/ERK, que es otra vía en la que está implicado el GLT1D1. La inhibición de MEK1/2 por U0126 impide la activación de ERK1/2, inhibiendo así potencialmente la actividad funcional de GLT1D1 corriente abajo de la señalización ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la p38 MAPK, que forma parte de la vía MAPK, en la que interviene la GLT1D1. La inhibición de p38 MAPK puede suprimir la señalización descendente necesaria para la función de GLT1D1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K, similar al LY294002, y al inhibir PI3K reduce la actividad de Akt. Como la señalización Akt es necesaria para la GLT1D1, el efecto de la wortmannina puede inhibir la actividad funcional de la GLT1D1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe selectivamente MEK, que se encuentra aguas arriba de ERK en la vía MAPK. Mediante esta inhibición, también se inhibe la activación funcional de GLT1D1, que es activa en esta vía. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 es un inhibidor de JNK, parte de la vía MAPK, que se interconecta con las vías de señalización de GLT1D1. Al inhibir JNK, la sustancia química puede reducir la función de GLT1D1. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | ¥2933.00 | ||
El LY3214996 inhibe específicamente ERK1 y ERK2, que se encuentran aguas abajo en la vía MAPK. Dado que GLT1D1 está asociada a esta vía, la inhibición de ERK1/2 podría conducir a una reducción de la actividad de GLT1D1. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥7897.00 | 9 | |
El PF-4708671 es un inhibidor selectivo de la p70S6 quinasa (S6K1), una proteína quinasa implicada en la vía PI3K/Akt. La inhibición de la S6K1 puede alterar la función de las proteínas corriente abajo en esta vía, incluida la GLT1D1. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
El AZD8055 es un inhibidor de los complejos mTORC1 y mTORC2, que forman parte integral de la vía PI3K/Akt. Al inhibir estos complejos, el AZD8055 puede suprimir la función de la vía e inhibir así la actividad del GLT1D1. | ||||||