GLP-1R Inhibidores

Los inhibidores comunes del GLP-1R incluyen, entre otros, la Empagliflozina CAS 864070-44-0.

Los inhibidores del GLP-1R, pertenecientes a la clase de las moléculas biológicamente activas, son un subgrupo distintivo de compuestos que se dirigen al receptor del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1R) en el ámbito de la señalización celular. El receptor GLP-1R es un receptor transmembrana acoplado a proteína G (GPCR) situado en la superficie de diversas células, en particular las células beta pancreáticas, las células de la mucosa gástrica y las neuronas. Estos inhibidores interactúan específicamente con el GLP-1R, modulando eficazmente su actividad y las cascadas de señalización descendentes. Formados normalmente por moléculas pequeñas o péptidos, los inhibidores del GLP-1R presentan una afinidad de unión al dominio extracelular del receptor, iniciando así una serie de acontecimientos que perturban sus vías de señalización intracelular.

Estructuralmente, los inhibidores del GLP-1R abarcan una serie de entidades químicas, que varían desde compuestos sintéticos hasta péptidos naturales. Sus estructuras están estratégicamente diseñadas para complementar el bolsillo de unión del GLP-1R, permitiendo interacciones que pueden bloquear o potenciar la actividad del receptor. Debido a las diversas localizaciones celulares de los GLP-1R y al amplio espectro de efectos secundarios iniciados por su activación, la diversidad estructural de los inhibidores es fundamental para conseguir los resultados deseados. Esta clase de compuestos ha atraído una atención considerable debido a su capacidad para influir en el metabolismo, la saciedad y la homeostasis de la glucosa. La comprensión de las intrincadas características estructurales y los modos de interacción entre los inhibidores del GLP-1R y su receptor diana proporciona información sobre la compleja interacción entre la señalización molecular y las respuestas fisiológicas, facilitando la exploración de nuevas vías para modular las vías celulares de forma altamente específica.