GLCCI1 Inhibidores
Inhibidores comunes de GLCCI1 incluyen, pero no se limitan a Dexametasona CAS 50-02-2, Mifepristona CAS 84371-65-3, Acetato de Ciproterona CAS 427-51-0, Espironolactona CAS 52-01-7 y Ketoconazol CAS 65277-42-1.
Los inhibidores químicos de la proteína GLCCI1 actúan a través de diversos mecanismos para impedir la función de la proteína. La dexametasona, un esteroide sintético, se une a los receptores de glucocorticoides, lo que puede provocar una represión de la transcripción de determinados genes, reduciendo en última instancia los niveles y la actividad de la proteína GLCCI1. Del mismo modo, la RU486 (mifepristona) y el acetato de ciproterona actúan como antagonistas de los receptores de glucocorticoides, compitiendo directamente con éstos por los sitios de unión a los receptores, lo que impide las acciones mediadas por receptores que son necesarias para la transcripción y síntesis de la proteína GLCCI1. La espironolactona, aunque es principalmente un antimineralocorticoide, también puede ejercer un débil efecto antagonista sobre los receptores de glucocorticoides, reduciendo potencialmente la expresión de GLCCI1 al limitar la expresión mediada por los receptores de glucocorticoides.
Otros inhibidores como el ketoconazol y la metirapona interrumpen la síntesis de glucocorticoides al inhibir enzimas específicas del citocromo P450 y la 11β-hidroxilasa, respectivamente. El resultado es una disminución de los niveles de glucocorticoides, lo que a su vez provoca una menor activación de los receptores de glucocorticoides y la consiguiente expresión de la proteína GLCCI1. El trilostano y la aminoglutetimida inhiben enzimas cruciales para las primeras fases de la esteroidogénesis, a saber, la 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa y la P450scc. Esta inhibición disminuye la síntesis global de glucocorticoides, disminuyendo así la activación de los receptores de glucocorticoides necesaria para la regulación al alza de GLCCI1. El mitotano afecta directamente a la corteza suprarrenal, disminuyendo la producción de glucocorticoides y, en consecuencia, la activación de los receptores de glucocorticoides que regulan la GLCCI1. Del mismo modo, el etomidato suprime la síntesis de cortisol mediante la inhibición selectiva de la 11β-hidroxilasa, lo que conduce a una disminución de la expresión de GLCCI1 mediada por receptores. Por último, la hidrocortisona en altas concentraciones puede saturar los receptores de glucocorticoides e iniciar un mecanismo de retroalimentación negativa que reduce la expresión de GLCCI1, inhibiendo así funcionalmente la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
La dexametasona se une al receptor de glucocorticoides, que se transloca al núcleo y se une a elementos de respuesta a glucocorticoides en la región promotora de genes diana. El GLCCI1 es un transcrito inducido por glucocorticoides, y su producto proteico puede inhibirse funcionalmente, ya que el complejo receptor de glucocorticoides puede reprimir la transcripción de determinados genes, lo que conduce a una reducción de los niveles y la actividad de la proteína GLCCI1. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥677.00 | 17 | |
El RU486 es un antagonista del receptor de glucocorticoides que compite con los glucocorticoides por sus sitios de unión al receptor. Al bloquear los receptores de glucocorticoides, el RU486 impide las acciones mediadas por el receptor que normalmente conducirían a la transcripción y síntesis de GLCCI1, inhibiendo así funcionalmente la proteína GLCCI1. | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | ¥677.00 ¥2245.00 | 5 | |
El acetato de ciproterona actúa como antagonista del receptor de glucocorticoides. Compite con los glucocorticoides por la unión al receptor, impidiendo así la capacidad del receptor para inducir la expresión de GLCCI1 y, en consecuencia, inhibiendo la función de la proteína GLCCI1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
La espironolactona, a través de sus propiedades antimineralocorticoides, ejerce un débil efecto antagonista sobre los receptores de glucocorticoides. Al competir por estos sitios receptores, puede inhibir indirectamente la función de la GLCCI1 impidiendo la expresión de la proteína mediada por los receptores de glucocorticoides. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe las enzimas del citocromo P450, que intervienen en la síntesis de los glucocorticoides. Al disminuir los niveles de glucocorticoides, el ketoconazol inhibe indirectamente la activación de los receptores de glucocorticoides, reduciendo así la expresión y la función de la proteína GLCCI1. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | ¥282.00 ¥632.00 ¥970.00 | 4 | |
La metirapona inhibe la 11β-hidroxilasa, una enzima crucial en el paso final de la síntesis de glucocorticoides. La reducción de la síntesis de glucocorticoides conduce a una menor activación de los receptores de glucocorticoides, lo que a su vez inhibe funcionalmente la GLCCI1 al reducir su expresión mediada por los receptores de glucocorticoides. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | ¥2527.00 ¥13459.00 | 2 | |
El trilostano inhibe la 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa, implicada en la biosíntesis de glucocorticoides. La consiguiente reducción de la síntesis de glucocorticoides conduce a una menor activación del receptor de glucocorticoides, lo que inhibe indirectamente la función de GLCCI1. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥463.00 ¥1613.00 ¥5979.00 ¥22790.00 | 2 | |
La aminoglutetimida inhibe la enzima P450scc, que convierte el colesterol en pregnenolona en el paso inicial de la esteroidogénesis, reduciendo así los niveles de glucocorticoides. Esto disminuye la activación de los receptores de glucocorticoides e inhibe indirectamente la función de GLCCI1. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | ¥801.00 ¥1839.00 | 1 | |
El mitotano afecta directamente a la corteza suprarrenal y reduce la síntesis de glucocorticoides. Al disminuir los niveles de glucocorticoides, inhibe indirectamente la función de GLCCI1 al reducir la activación de los receptores de glucocorticoides que, de otro modo, regularían al alza la expresión de GLCCI1. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | ¥1399.00 | ||
El etomidato inhibe selectivamente la 11β-hidroxilasa, una enzima implicada en la síntesis de cortisol. Al inhibir la síntesis de cortisol, el etomidato inhibe indirectamente la función de GLCCI1 al disminuir la activación de los receptores de glucocorticoides que regulan la expresión de GLCCI1. | ||||||