GIMAP6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GIMAP6 incluyen, pero no se limitan a Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Lenalidomida CAS 191732-72-6 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores de la GIMAP6 engloban una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para dirigirse a la GTPasa de la proteína 6 asociada a la inmunidad (GIMAP6) e inhibir su actividad. La GIMAP6 interviene en la regulación del sistema inmunitario, en particular en la supervivencia y el mantenimiento de los linfocitos T. Los inhibidores de esta categoría se caracterizan por su afinidad selectiva para unirse a los sitios activos de GIMAP6, bloqueando así su actividad GTPasa. Esta inhibición provoca la interrupción del papel de GIMAP6 en el mantenimiento de los recuentos de linfocitos T, ya que no puede hidrolizar GTP a GDP, un paso crítico para su función. La interacción molecular precisa suele implicar la ocupación del bolsillo de unión a GTP, impidiendo el acceso de GTP al sitio activo de GIMAP6, que es crucial para su función reguladora normal en la respuesta inmunitaria. El diseño de estos inhibidores se basa en estudios de relación estructura-actividad (SAR), en los que se optimiza la estructura química para aumentar la afinidad de unión y la selectividad a GIMAP6, minimizando al mismo tiempo los efectos fuera de diana.
La especificidad de los inhibidores de GIMAP6 es un aspecto clave de su perfil bioquímico. Estos compuestos no sólo se unen al dominio GTPasa, sino que también están diseñados para interactuar con regiones distintas que son exclusivas de GIMAP6, lo que garantiza que no inhiban inadvertidamente otras GTPasas de la familia GIMAP o proteínas no relacionadas. Esta especificidad se consigue mediante el cuidadoso diseño de la estructura química del inhibidor, que tiene en cuenta la conformación tridimensional del sitio activo de GIMAP6. El desarrollo de estos inhibidores implica un modelado computacional y pruebas empíricas para confirmar que la unión no altera la conformación de la proteína de manera que la active, sino que la mantiene en un estado inactivo. Los compuestos suelen tener una elevada afinidad de unión, necesaria para superar eficazmente a las moléculas endógenas de GTP y garantizar una acción inhibidora sostenida sobre la actividad de GIMAP6, influyendo así en los procesos inmunorreguladores en los que GIMAP6 es un actor clave.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
El sirolimus, también conocido como rapamicina, es un inhibidor de mTOR que puede provocar la inhibición funcional de GIMAP6. La señalización de mTOR es crucial para el desarrollo y la función de los linfocitos, y GIMAP6 está implicada en la supervivencia y el desarrollo de los linfocitos. Al inhibir mTOR, sirolimus afecta negativamente a la función linfocitaria, reduciendo así la actividad de GIMAP6, que es esencial para el mantenimiento de los linfocitos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K, que inhibe indirectamente el GIMAP6 al interrumpir la señalización PI3K/AKT/mTOR, una vía esencial para la diferenciación y supervivencia de los linfocitos en la que el GIMAP6 desempeña un papel. La inhibición de esta vía disminuirá la señalización de la supervivencia celular, disminuyendo potencialmente la actividad funcional de GIMAP6. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K que, al igual que el LY294002, impide la vía PI3K/AKT/mTOR. Mediante esta inhibición, se reducen las señales de supervivencia y proliferación en los linfocitos, lo que indirectamente disminuye la actividad funcional de GIMAP6 debido a su papel en estos procesos. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥553.00 ¥4140.00 ¥22902.00 | 18 | |
La lenalidomida ejerce sus efectos en parte afectando a la ubiquitinación y degradación de proteínas implicadas en la función linfocitaria. Dado el papel de GIMAP6 en la supervivencia de los linfocitos, la lenalidomida podría disminuir indirectamente la actividad de GIMAP6 modulando el entorno y promoviendo la degradación de las proteínas que apoyan la función de GIMAP6. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que puede conducir a la acumulación de proteínas ubiquitinadas, influyendo indirectamente en el GIMAP6 al provocar estrés en los linfocitos, lo que puede perjudicar los procesos celulares en los que interviene el GIMAP6, conduciendo a su inhibición funcional. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
El PP242 es un inhibidor ATP-competitivo de mTOR que, a diferencia de la rapamicina, inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2. La inhibición de estos complejos puede suprimir el desarrollo y la función de los linfocitos, reduciendo así indirectamente la actividad de GIMAP6, que está asociada a la supervivencia de los linfocitos. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
Spautin-1 es un inhibidor específico de la autofagia que promueve la degradación de PI3K clase III, implicada en el inicio temprano de la autofagia. GIMAP6 se ha asociado a la autofagia en las células inmunitarias, por lo que la inhibición de este proceso podría disminuir la actividad funcional de GIMAP6 al interferir en su papel en los procesos autofágicos. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora que podría afectar indirectamente al GIMAP6 al inhibir vías de señalización importantes para la supervivencia y la activación de los linfocitos, reduciendo así potencialmente la actividad funcional del GIMAP6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib, un inhibidor de la cinasa, podría disminuir indirectamente la actividad de GIMAP6 al inhibir la señalización RAF/MEK/ERK, implicada en la proliferación y supervivencia de los linfocitos. Como GIMAP6 está asociado a estas células, el sorafenib podría reducir la funcionalidad de GIMAP6 al afectar al entorno de señalización en el que opera. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa que puede impedir el BCR-ABL y otras quinasas. Aunque no afecta directamente a la GIMAP6, podría inhibir indirectamente su función modulando las vías de señalización implicadas en el desarrollo y la supervivencia de los linfocitos, donde la GIMAP6 es esencial. | ||||||