GFAT2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GFAT2 incluyen, entre otros, Azaserina CAS 115-02-6, 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina CAS 157-03-9, Acivicina CAS 42228-92-2, BMS-754807 CAS 1001350-96-4 y Compuesto 48/80 trihidrocloruro CAS 94724-12-6.
Los inhibidores de GFAT2 pertenecen a una clase química específica de compuestos dirigidos contra la enzima Glutamina Fructosa-6-Fosfato Amidotransferasa 2 (GFAT2). Esta enzima desempeña un papel fundamental en la vía biosintética de la hexosamina, responsable de generar UDP-N-acetilglucosamina (UDP-GlcNAc). La UDP-GlcNAc sirve como sustrato crucial para la glicosilación de proteínas, un proceso de modificación postraduccional que afecta a la estructura y función de numerosas proteínas celulares. Al inhibir la GFAT2, estos compuestos interrumpen la producción de UDP-GlcNAc, afectando así a las vías de glicosilación de las proteínas.
Los inhibidores de la GFAT2 actúan uniéndose de forma competitiva al sitio activo de la enzima GFAT2, impidiendo su actividad catalítica normal. Esto conduce a una disminución de la disponibilidad global de UDP-GlcNAc dentro de las células, alterando potencialmente los patrones de glicosilación de las proteínas implicadas en diversos procesos celulares. En consecuencia, estos inhibidores tienen el potencial de influir en las vías de señalización celular, la expresión génica, el tráfico de proteínas y otras funciones biológicas críticas. El desarrollo y estudio de los inhibidores de GFAT2 son esenciales para comprender los mecanismos subyacentes de la glicosilación de proteínas y sus implicaciones para la fisiología celular. Investigadores y científicos exploran los efectos farmacológicos de estos inhibidores en diferentes modelos celulares para descubrir las funciones de la glicosilación en diversas vías celulares. Al dilucidar los efectos específicos de los inhibidores de GFAT2 sobre la glicosilación de proteínas, estos compuestos pueden ofrecer valiosos conocimientos sobre la regulación celular y pueden ser prometedores para futuras aplicaciones en diversos campos de investigación y potencialmente en otros contextos en los que la modulación de la glicosilación sea de interés.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | ¥3452.00 ¥10221.00 | 15 | |
La azaserina funciona como un análogo de la glutamina, que inhibe la GFAT2 al competir con la glutamina por el sitio activo de la enzima. Esta inhibición competitiva altera la función normal de la GFAT2, que es crucial para la vía biosintética de la hexosamina, lo que conduce a una menor producción de N-acetilglucosamina de difosfato de uridina (UDP-GlcNAc). | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | ¥925.00 ¥3215.00 ¥10244.00 ¥24279.00 | ||
El DON actúa como un antimetabolito de la glutamina que inhibe directamente la GFAT2 imitando a la glutamina, su sustrato natural. Esta inhibición bloquea la capacidad de la enzima para catalizar la formación de glucosamina-6-fosfato, obstaculizando eficazmente la vía de biosíntesis de la hexosamina y los subsiguientes procesos de glucosilación. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 ¥7243.00 ¥14385.00 | 10 | |
La acivicina inhibe la GFAT2 mediante su interacción con el sitio activo de la enzima, donde forma un enlace covalente con el residuo de cisteína catalítico. Esta unión impide que la GFAT2 convierta la fructosa-6-fosfato y la glutamina en glucosamina-6-fosfato, interrumpiendo así la vía de biosíntesis de la hexosamina. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | ¥3430.00 | ||
El BMS-754807 inhibe la GFAT2 al unirse al sitio de unión al ATP de la enzima, impidiendo su actividad cinasa. Esta inhibición reduce la capacidad de la enzima para fosforilar sustratos implicados en la vía de biosíntesis de hexosamina, disminuyendo así la producción de metabolitos críticos para la glucosilación. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1151.00 ¥2414.00 ¥9319.00 ¥41540.00 | ||
El compuesto 48/80 trihidrocloruro inhibe la GFAT2 al alterar la integridad estructural de la enzima, lo que provoca una pérdida de actividad enzimática. Esta inhibición afecta a la capacidad de la enzima para catalizar la conversión de fructosa-6-fosfato y glutamina en glucosamina-6-fosfato, crucial para la síntesis de UDP-GlcNAc y proteínas glicosiladas. | ||||||