Los inhibidores de GEM abarcan una amplia gama de compuestos que pueden inhibir la actividad de la proteína GEM, miembro de la familia de las GTPasas, dirigiéndose directamente a la proteína o a sus vías de señalización asociadas. Esta clase consiste en inhibidores de moléculas pequeñas que se sabe que interactúan con varios elementos de las cascadas de señalización celular. Los compuestos de esta clase son reconocidos por su capacidad para modular la actividad de las pequeñas GTPasas o las vías en las que influyen, aunque no son selectivos para GEM. En cambio, estos inhibidores pueden afectar a la actividad de GEM alterando el equilibrio de las redes de señalización intracelular, lo que a su vez puede regular el papel de GEM en estas vías. El enfoque para inhibir GEM implica la utilización de compuestos que pueden alterar la función normal de proteínas de la misma familia que GEM o las vías de señalización a las que se sabe que GEM se asocia.
Los inhibidores pueden unirse a sus dianas con gran afinidad, provocando cambios en los procesos celulares a los que se cree que afecta GEM, como la dinámica del citoesqueleto, la progresión del ciclo celular y el tráfico de vesículas. La interacción con estos procesos se basa en las funciones establecidas de los compuestos de esta clase en la modulación de la señalización por GTPasas. Al influir en los mecanismos reguladores de GTPasas relacionadas y sus vías, estos inhibidores pueden afectar indirectamente a las acciones reguladoras de GEM. Este modo indirecto de acción es un hilo conductor que une a los diversos miembros de la clase de inhibidores de GEM, proporcionando un medio para alterar la función de GEM a través de un enfoque de inhibición centrado en la red. El diseño y la selección de estos compuestos se basan en la comprensión de los mecanismos moleculares que rigen la señalización de las GTPasas y su interconectividad con múltiples procesos celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
El NSC 23766 interrumpe la interacción entre la Rac1 y sus factores específicos de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF), Trio y Tiam1, impidiendo la activación de la Rac1. Dado que la GEM es una GTPasa que puede influir en vías similares, la NSC 23766 podría afectar indirectamente a la señalización de la GEM a través de la comunicación cruzada o de mecanismos reguladores compartidos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K), que son reguladores ascendentes de muchas vías de señalización, incluidas las que implican a pequeñas GTPasas como la GEM. La inhibición de PI3K puede alterar el entorno de señalización y reducir potencialmente la actividad de GEM. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src, que están implicadas en múltiples vías de señalización, incluidas las que regulan la dinámica del citoesqueleto. Por lo tanto, la inhibición de la quinasa Src podría afectar indirectamente a la actividad de GEM. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
La PD98059 inhibe selectivamente las MEK1/2, que se encuentran aguas arriba de la ERK en la vía MAPK. Dado que las vías MAPK pueden influir en la actividad de la GTPasa, la inhibición por PD98059 podría tener efectos corriente abajo sobre la función de GEM. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la p38 MAPK, que afecta a las respuestas celulares al estrés y a las citoquinas. Al modular esta vía, el inhibidor podría influir indirectamente en el contexto de señalización en el que opera el GEM. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K, similar al LY294002, por lo que afectaría a las mismas vías de señalización ascendentes potencialmente relacionadas con la función reguladora de GEM. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A inhibe el factor de ADP-ribosilación (ARF), una GTPasa implicada en el tráfico de vesículas. Al interrumpir la función del ARF, este compuesto puede alterar los procesos de membrana y afectar indirectamente a GTPasas relacionadas como el GEM. | ||||||