GDF-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GDF-3 incluyen, entre otros, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1 y K02288.
Los inhibidores químicos del Factor de Diferenciación del Crecimiento 3 (GDF-3) actúan a través de varios mecanismos para modular las vías de señalización que el GDF-3 utiliza en su papel biológico. La dorsomorfina y su análogo LDN-193189, por ejemplo, se dirigen selectivamente a la vía de señalización BMP, una ruta crucial a través de la cual el GDF-3 ejerce sus efectos. Estos inhibidores funcionan impidiendo directamente la actividad de los receptores BMP tipo I, frustrando la fosforilación y subsecuente activación de las proteínas SMAD, y por lo tanto inhibiendo la señalización corriente abajo que es típicamente propagada por el GDF-3. Otro compuesto, el SB-431542, actúa inhibiendo selectivamente las quinasas similares a los receptores de activina (ALK) dentro de la vía de señalización del TGF-beta. Dado que GDF-3 es un miembro de la superfamilia TGF-beta, la inhibición de estas quinasas por SB-431542 interrumpe la transducción de señales en la que GDF-3 participaría normalmente.
Siguiendo con el tema de la inhibición de señales, DMH1 y K02288 también sirven como inhibidores selectivos del receptor de BMP, interfiriendo así con la cascada de señalización de BMP en la que participa GDF-3. Del mismo modo, LDN-214117 impide ALK2 y ALK3, que son receptores GDF-3 puede interactuar con, reduciendo así funcionalmente GDF-3 de señalización. A 83-01 amplía este efecto inhibidor al dirigirse a ALK5 y ALK7, junto con los receptores TGF-beta tipo I, impidiendo aún más las capacidades de señalización de GDF-3. El ML347, el LDN-212854 y el DMH2 también inhiben los receptores BMP de tipo I, como el ALK1, el ALK2, el ALK3 y el ALK6, que son componentes integrales de las vías empleadas por el GDF-3. El inhibidor ALK5 II inhibe específicamente el ALK5 y el ALK7. El Inhibidor ALK5 II se dirige específicamente al receptor TGF-beta tipo I ALK5, integrante de las vías de señalización de GDF-3. Por último, la alantolactona interrumpe la actividad de GDF-3 al inhibir la fosforilación de SMAD3, un acontecimiento clave en la señalización descendente de la superfamilia TGF-beta a la que pertenece GDF-3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina inhibe la señalización BMP, que es una vía en la que participa el GDF-3. Al inhibir los receptores BMP de tipo I, la dorsomorfina impide la fosforilación y activación de las proteínas SMAD, inhibiendo así funcionalmente la señalización descendente de GDF-3. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
El LDN-193189 actúa como un inhibidor selectivo de BMP que se dirige a los receptores de BMP. La inhibición de estos receptores deteriora la cascada de señalización BMP, de la que forma parte GDF-3, lo que provoca la inhibición funcional de la actividad de GDF-3. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542 inhibe selectivamente las quinasas similares a los receptores de activina (ALK) que forman parte integral de la vía de señalización del TGF-beta, una vía en la que participa el GDF-3. La inhibición de esta vía impide funcionalmente que el GDF-3 ejerza sus efectos. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
El DMH1 es un inhibidor selectivo del receptor BMP que bloquea la señalización BMP. Dado que el GDF-3 es un miembro de la superfamilia TGF-beta y puede participar en la señalización BMP, el DMH1 inhibe funcionalmente el GDF-3 bloqueando su vía de señalización. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
El K02288 es otro inhibidor potente y selectivo de los receptores de tipo I de las BMP. Al bloquear estos receptores, inhibe funcionalmente la GDF-3, ya que interrumpe la vía de señalización de las BMP que la GDF-3 utiliza para ejercer sus funciones biológicas. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
El LDN-214117 inhibe los receptores BMP tipo I ALK2 y ALK3, que son receptores con los que el GDF-3 puede interactuar. Al hacerlo, inhibe funcionalmente la señalización de GDF-3, impidiendo su actividad normal dentro de la vía de las BMP. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
El A 83-01 inhibe los receptores ALK5, ALK7 y TGF-beta tipo I, lo que altera indirectamente la función del GDF-3, ya que éste forma parte de la superfamilia TGF-beta y depende de esta vía para su señalización, lo que conduce a la inhibición funcional del GDF-3. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
El LDN 193719 es un inhibidor selectivo de ALK1 y ALK2, que forman parte de la familia de receptores BMP. Al inhibir estos receptores, el LDN 193719 puede inhibir funcionalmente las vías de señalización que utiliza el GDF-3, inhibiendo así su actividad. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
El LDN-212854 inhibe potentemente el receptor de BMP ALK2, implicado en la vía de señalización de BMP en la que participa el GDF-3. Esta inhibición provoca una disminución funcional de la actividad del GDF-3 al bloquear su capacidad de señalización a través de esta vía. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
El inhibidor de ALK5 II se dirige al receptor de TGF-beta tipo I ALK5, que participa en las vías de señalización que utiliza GDF-3. La inhibición de ALK5 inhibiría funcionalmente el GDF-3 al impedir su capacidad de señalización dentro de la vía del TGF-beta. | ||||||