GDF-10 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GDF-10 incluyen, entre otros, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1, 5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, 5-[6-[4-(1-Piperazinil)fenil]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il]quinolina CAS 1432597-26-6 y K02288.
GDF-10, también conocida como Proteína Morfogenética Ósea-3b (BMP-3b), es un miembro de la superfamilia TGF-β. Dentro de esta superfamilia, varias proteínas desempeñan un papel fundamental en una plétora de procesos biológicos, como la diferenciación celular, el crecimiento y la reparación de tejidos. La propia GDF-10 interviene en la regulación del desarrollo del tejido neural, así como en la formación de cartílago y hueso. Teniendo en cuenta su papel vital en estos procesos, la modulación adecuada de su actividad es de gran interés biológico, lo que ha llevado a la exploración de una clase de entidades químicas denominadas inhibidores de GDF-10.
El objetivo principal de los inhibidores de GDF-10 es modular la actividad de GDF-10, afectando así a su vía de señalización y a sus efectos secundarios. Estos inhibidores suelen actuar dirigiéndose directamente a la proteína GDF-10 o a sus receptores, impidiendo así su unión y la subsiguiente activación de la cascada de señalización. La GDF-10 transduce sus señales principalmente a través de receptores específicos de serina/treonina quinasa de tipo I y II. Tras la unión de GDF-10 a sus receptores, se activa la subsiguiente vía de señalización, a menudo mediada por las proteínas Smad. Los inhibidores en esta categoría, como la Dorsomorfina o el LDN-193189, funcionan apuntando a estos receptores tipo I, previniendo la fosforilación y activación de las proteínas Smad1/5/8 corriente abajo. Al interrumpir esta vía, estos productos químicos inhiben eficazmente los efectos biológicos impulsados por el GDF-10. Además, la especificidad de estos inhibidores varía, ya que algunos tienen perfiles inhibitorios más amplios que afectan a múltiples BMP o miembros de la superfamilia TGF-β, mientras que otros son más selectivos para las vías de señalización de GDF-10.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
La dorsomorfina inhibe las señales BMP dirigiéndose a los receptores BMP de tipo I como ALK2, ALK3 y ALK6. Al hacerlo, interrumpe la fosforilación y activación de Smad1/5/8, interrumpiendo así la vía de señalización de las BMP. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
También llamado LDN-193189, este compuesto es un inhibidor potente y selectivo de la señalización BMP. Bloquea la actividad quinasa de los receptores BMP de tipo I ALK2 y ALK3, lo que provoca la regulación a la baja de la fosforilación de Smad1/5/8. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
La DMH-1 inhibe selectivamente la señalización BMP dirigiéndose a los receptores BMP de tipo I. Esta acción limita la fosforilación de Smad1/5/8 aguas abajo y atenúa las respuestas inducidas por BMP. Esta acción limita la fosforilación de Smad1/5/8 aguas abajo y atenúa las respuestas inducidas por BMP. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
También llamado LDN-212854, este compuesto es un inhibidor del receptor BMP de tipo I con preferencia por ALK2 sobre ALK3 y ALK6. Impide la fosforilación de Smad1/5/8 inducida por BMP y la subsiguiente activación de la señalización de BMP. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
K02288 es un inhibidor selectivo de la quinasa receptora de BMP tipo I. Inhibe el receptor ALK2, reduciendo así la fosforilación de Smad1/5/8 y, en consecuencia, interrumpiendo la señalización de BMP. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
Aunque se conoce principalmente como inhibidor del receptor TGF-β de tipo I, el SB-431542 puede afectar a la superfamilia más amplia del TGF-β, que incluye las BMP. Al dirigirse a ALK4, ALK5 y ALK7, suprime la fosforilación de Smad2/3. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
El LDN-214117 es un inhibidor de ALK2 del receptor tipo I de BMP. Bloquea la fosforilación de Smad1/5/8, atenuando así las vías de señalización de las BMP. | ||||||