GDF-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GDF-1 incluyen, pero no se limitan a, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, SB-505124 CAS 694433-59-5, EW-7197 CAS 1352608-82-2 y LY2109761 CAS 700874-71-1.
Los inhibidores químicos del Factor 1 de Diferenciación del Crecimiento (GDF-1) se dirigen a varios componentes de las vías de señalización que utiliza el GDF-1 para ejercer sus funciones biológicas. SB-431542, A-83-01 y SB-505124 inhiben específicamente los receptores de activina quinasa similar al receptor (ALK), como ALK5, que es un mediador crítico de la señalización de la superfamilia TGF-β, a la que pertenece el GDF-1. Al inhibir ALK5, estos productos químicos impiden la fosfatación de la activina quinasa ALK5. Al inhibir ALK5, estas sustancias químicas impiden la fosforilación y posterior activación de las proteínas Smad2/3, que son esenciales para la propagación de las señales de GDF-1 en el interior de la célula. EW-7197 y LY2109761 también se dirigen selectivamente a ALK5, y mediante esta acción, pueden suprimir las cascadas de señalización dependientes de Smad que son necesarias para las actividades biológicas de GDF-1. Además, RepSox y SD-208 son inhibidores de ALK5, lo que demuestra el potencial de los compuestos químicos para inhibir la función de GDF-1 mediante el bloqueo de su señalización mediada por receptores.
La vía de señalización de BMP comparte componentes con la vía de señalización de GDF-1 y, como tal, los inhibidores que actúan sobre esta vía también pueden afectar indirectamente a la señalización de GDF-1. LDN-193189, Dorsomorphin, y K02288 inhiben receptores BMP como ALK2, y al hacerlo, pueden inhibir las actividades de señalización de GDF-1. DMH1, que es más selectivo para ALK2, y LDN-212854, que se dirige selectivamente al mismo receptor, también pueden impedir la función de GDF-1 impidiendo la fosforilación y activación de las proteínas Smad que son compartidas entre las vías de señalización BMP y GDF-1. Al inhibir estos receptores, estas sustancias químicas interfieren en la señalización intracelular necesaria para que el GDF-1 ejerza sus efectos, inhibiendo así funcionalmente la proteína. A través de estos diversos mecanismos, cada compuesto químico puede conducir a la inhibición funcional de GDF-1, afectando a su papel en los procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
El SB-431542 actúa inhibiendo el receptor ALK5, que participa en la señalización del TGF-β. GDF-1 forma parte de la superfamilia TGF-β y señala a través de receptores similares, por lo que la inhibición de ALK5 por SB-431542 puede conducir a la inhibición funcional de la señalización de GDF-1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥4889.00 | 16 | |
Se sabe que el A-83-01 inhibe los ALK5, ALK4 y ALK7, que son receptores que median la señalización de las proteínas de la familia TGF-β, incluido el GDF-1. Al bloquear estos receptores, el A-83-01 puede inhibir la señalización mediada por GDF-1. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥15231.00 | 2 | |
SB-505124 inhibe selectivamente ALK5 y ALK7, receptores a través de los cuales GDF-1 señala. La inhibición de estos receptores por SB-505124 puede deteriorar la cascada de señalización iniciada por GDF-1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
EW-7197 es un inhibidor selectivo de ALK5 y, al inhibir esta cinasa, puede interferir con la fosforilación de las proteínas Smad, que son efectores descendentes en la señalización de GDF-1. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | ¥982.00 ¥3046.00 | 9 | |
El LY2109761 inhibe las quinasas receptoras del TGF-β ALK5 y ALK4. Como GDF-1 utiliza estos receptores para la señalización, LY2109761 puede inhibir funcionalmente la acción de GDF-1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189 se dirige a los receptores ALK2 y ALK3, que participan en la señalización de BMP. Como las vías de señalización de BMP y GDF-1 se solapan, la inhibición de estos receptores puede suprimir indirectamente la función de GDF-1. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
La dorsomorfina inhibe los receptores BMP ALK2, ALK3, y ALK6. Dado que el GDF-1 es parte de la familia BMP, el bloqueo de estos receptores puede inhibir la señalización del GDF-1 indirectamente. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH1 es un inhibidor selectivo de ALK2, que es un receptor que GDF-1 podría utilizar indirectamente para la señalización. La inhibición de ALK2 por DMH1 puede conducir a la inhibición funcional de GDF-1. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
El K02288 es un inhibidor de ALK2. Como GDF-1 puede señalar a través de receptores compartidos con las proteínas BMP, la inhibición de ALK2 por K02288 puede inhibir la función de GDF-1 indirectamente. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
El LDN-212854 inhibe selectivamente la cinasa ALK2 del receptor de BMP. Al inhibir esta cinasa, la señalización de GDF-1 puede inhibirse indirectamente debido a su participación en la vía de señalización de BMP. | ||||||