GDC Inhibidores
Los inhibidores comunes de GDC incluyen, pero no se limitan a, tricostatina A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, rapamicina CAS 53123-88-9 y GW4869 CAS 6823-69-4.
Los inhibidores GDC representan una clase de compuestos químicos diseñados para dirigirse selectivamente e inhibir la actividad de determinadas proteínas codificadas por genes a los que a menudo se hace referencia con el prefijo "GDC", que significa Genentech Developed Compounds (compuestos desarrollados por Genentech). Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas diseñadas para unirse con gran afinidad a sitios activos específicos o sitios alostéricos de sus proteínas diana. La acción de unión de los inhibidores GDC tiene por objeto alterar la conformación de la proteína de tal manera que se reduzca o anule por completo su actividad. Este mecanismo de acción se basa en la interacción molecular precisa entre el inhibidor y residuos de aminoácidos específicos de la estructura de la proteína que son cruciales para su estado funcional. El diseño de inhibidores de la GDC suele implicar un conocimiento detallado de la estructura tridimensional de la proteína, obtenido mediante técnicas como la cristalografía de rayos X o la espectroscopia de resonancia magnética nuclear, lo que permite la colocación estratégica de grupos funcionales dentro del inhibidor que pueden interactuar favorablemente con el sitio activo de la proteína.
La especificidad de los inhibidores de la GDC es tal que pueden distinguir entre isoformas de proteínas estrechamente relacionadas, lo que permite un alto grado de selectividad en su acción inhibidora. Esta selectividad es importante para minimizar los efectos no deseados y garantizar que la acción de los inhibidores se limita a la proteína de interés. En el desarrollo de estos inhibidores, el modelado computacional y la química médica son esenciales para refinar iterativamente la estructura química con el fin de mejorar la afinidad de unión y la selectividad. El modo de acción implica la estabilización de la proteína en un estado inactivo, impidiendo que experimente los cambios conformacionales necesarios para la catálisis o la interacción con otros componentes celulares. Al hacerlo, los inhibidores de la GDC interfieren en la capacidad de la proteína para participar en sus procesos biológicos normales, que pueden incluir la transducción de señales, la regulación de la expresión génica o el control metabólico. El efecto último de esta inhibición es detener la vía biológica en la que participa la proteína, impidiendo así los efectos derivados que normalmente se derivarían de su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa; promueve la acetilación de las histonas, lo que conduce a una estructura abierta de la cromatina y a un aumento de la transcripción. Dado que la actividad de la GDC está regulada a nivel transcripcional, el aumento de la acetilación provocaría la regulación al alza de genes que pueden suprimir la expresión o la actividad de la GDC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K). La activación de la vía PI3K es crucial para muchos procesos celulares, como el crecimiento y la supervivencia, que están indirectamente relacionados con la actividad de la GDC. Al inhibir la PI3K, el LY294002 podría reducir las señales de proliferación celular, disminuyendo así la actividad funcional de la GDC. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que a su vez reduce la actividad de la vía de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK). Dado que la vía ERK puede regular la función de numerosas proteínas, incluida la GDC, la inhibición por PD98059 podría conducir a una disminución de la actividad de la GDC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor mTOR que impide la vía mTOR, esencial para la síntesis de proteínas y la progresión del ciclo celular. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede disminuir la síntesis de proteínas que intervienen en la activación del CDG. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | ¥2245.00 ¥6758.00 | 24 | |
El GW4869 es un inhibidor de la esfingomielinasa neutra (nSMasa), que interviene en la producción de ceramida. La ceramida participa en vías que regulan la apoptosis y el estrés celular, lo que puede afectar a la actividad de la CCDC. La inhibición de la nSMasa por el GW4869 podría conducir a una reducción de los niveles de ceramida, lo que influiría en la función del GDC. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥542.00 ¥1376.00 ¥4874.00 ¥9161.00 | 4 | |
El WZB117 es un inhibidor del transportador de glucosa 1 (GLUT1), que provoca una disminución de la captación de glucosa por las células. Dado que el metabolismo energético celular puede afectar a varias vías de señalización, la inhibición de la captación de glucosa podría alterar el estado metabólico de una célula, regulando potencialmente a la baja la actividad GDC. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de la MEK que impide la activación de la vía ERK. La inhibición de la MEK, y en consecuencia de la vía ERK, puede provocar una disminución de la actividad del GDC debido a la implicación de la vía ERK en la regulación del GDC. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP cinasa, que está implicada en la respuesta a las señales de estrés y en la inflamación celular. Al inhibir la p38 MAP quinasa, el SB203580 podría influir en las respuestas celulares de un modo que redujera indirectamente la actividad del GDC. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que puede regular la apoptosis y la supervivencia celular. La inhibición de la JNK por el SP600125 podría afectar a las vías de estrés y supervivencia celulares que modulan indirectamente la actividad del GDC. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
El NSC 23766 inhibe la GTPasa Rac1, implicada en la organización del citoesqueleto de actina. La alteración del citoesqueleto de actina puede afectar a la motilidad y la señalización celular, lo que puede tener efectos descendentes en la actividad de los CDG. | ||||||