GATSL2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GATSL2 incluyen, entre otros, WYE-354 CAS 1062169-56-5, KU 0063794 CAS 938440-64-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8 y AZD8055 CAS 1009298-09-2.

Los inhibidores de GATSL2 son una clase especializada de compuestos químicos diseñados por expertos para dirigirse a la proteína GATSL2, interrumpiendo eficazmente su papel como regulador negativo en la vía de señalización mTORC1. Estos inhibidores actúan con una precisión milimétrica, centrándose en las interacciones de GATSL2 dentro del complejo GATOR. Al impedir la formación de homodímeros o heterodímeros de GATSL2 con CASTOR1, o al obstruir la capacidad de GATSL2 para unirse e inhibir el subcomplejo GATOR2, estos compuestos modulan con precisión la influencia de la proteína sobre mTORC1. Pequeñas moléculas u otros agentes no peptídicos forman la columna vertebral de esta clase, sorteando hábilmente las barreras celulares para alcanzar el dominio citosólico donde GATSL2 ejerce su función.

A nivel funcional, los inhibidores de GATSL2 pueden tener diversos mecanismos de acción, cada uno adaptado para interferir con aspectos específicos del papel regulador de GATSL2. Algunos inhiben selectivamente la dimerización de GATSL2 con CASTOR1, afectando así directamente a su capacidad para detectar los niveles de arginina y, en consecuencia, regular mTORC1. Otros compuestos podrían dirigirse a los sitios de interacción de GATSL2 con el subcomplejo GATOR2, desactivando eficazmente su efecto inhibidor sobre mTORC1. En cualquier caso, los inhibidores sirven para alterar la dinámica de señalización intracelular neutralizando la influencia de GATSL2. Tales compuestos suelen ofrecer una alta permeabilidad celular para garantizar una entrega eficaz al compartimento citosólico y también pueden presentar estabilidad metabólica para una acción sostenida. Mediante estos mecanismos detallados, los inhibidores de GATSL2 consiguen ofrecer un enfoque para modular la vía mTORC1 actuando sobre uno de sus componentes reguladores clave.