γ1-Adaptin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la γ1-adaptina incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Dansylcadaverine CAS 10121-91-2 y Chlorpromazine CAS 50-53-3.

La clase química de los inhibidores de la γ1-adaptina engloba compuestos que afectan indirectamente a la proteína al dirigirse a vías o procesos celulares relacionados con su función. La γ1-adaptina interviene en la endocitosis mediada por clatrina, por lo que los inhibidores de este proceso pueden servir para alterar el estado funcional de la γ1-adaptina. Compuestos como Dynasore y Chlorpromazine actúan impidiendo la formación de fosas y vesículas recubiertas de clatrina, lo que afecta al reclutamiento y la función de proteínas adaptadoras como la γ1-Adaptina. Wortmannin y Genistein se dirigen a moléculas de señalización ascendentes como PI3K y tirosina quinasas, respectivamente, alterando las cascadas de señalización intracelular que pueden modular la actividad de las proteínas implicadas en el tráfico vesicular.

Otros compuestos, como la ikarugamicina y el Pitstop 2, interrumpen las interacciones físicas necesarias para la formación de vesículas recubiertas de clatrina. La brefeldina A y la CK-666 atacan los procesos de formación de vesículas y reordenación del citoesqueleto de actina, que son esenciales para el correcto funcionamiento de la γ1-adaptina en el tráfico vesicular. La endosidina4, a la que aún no se ha asignado un número CAS, se incluye por su acción sobre el complejo exocistático implicado en el tráfico de vesículas, un proceso en el que la γ1-adaptina también es fundamental. En conjunto, estos inhibidores actúan sobre varios componentes de la maquinaria celular que son esenciales para la correcta localización y función de la γ1-adaptina, sirviendo así como medios indirectos para inhibir su actividad.